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HAIYPRH-PEG-DSPE的合成策略
发布时间:2025-04-01    &nbsp作者:wyh  &nbsp分享到:

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产品名称:HAIYPRH-PEG-DSPE的合成策略

1. 分子结构与功能组件

靶向肽 HAIYPRH

序列:组氨酸(H)-丙氨酸(A)-异亮氨酸(I)-酪氨酸(Y)-脯氨酸(P)-精氨酸(R)-组氨酸(H)。

作用机制:

肿瘤穿透:类似iRGD肽的CendR序列(如R/KXXR/K),结合神经毡蛋白-1(NRP-1)介导肿瘤穿透。

整合素靶向:通过RGD类似基序(YPRH)结合αvβ3/αvβ5整合素,增强细胞黏附与内吞。

优势:双靶点协同(NRP-1 + 整合素),穿透深部肿瘤组织,适用于实体瘤治疗。

聚乙二醇(PEG)链

功能:亲水间隔臂,改善纳米材料分散性,延长血液循环时间(逃避RES清除)。

分子量选择:如PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀,平衡靶向效率与空间位阻。

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

作用:磷脂锚定基团,嵌入脂质体或纳米粒表面,提供膜稳定性。

特性:疏水长链(硬脂酰)插入脂质双层,亲水头部(磷酸乙醇胺)暴露于表面,便于连接PEG。

2. 合成策略

步骤1:合成 DSPE-PEG-NHS

DSPE的氨基(-NH₂)与羧基化PEG(PEG-COOH)通过EDC/NHS偶联,形成稳定酰胺键。

步骤2:偶联HAIYPRH肽

HAIYPRH肽的N端氨基(-NH₂)与PEG末端的NHS活性酯反应,形成酰胺键。

纯化:HPLC或透析去除未反应小分子,确保产物纯度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

HAIYPRH-PEG-DSPE的合成策略

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