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产品名称:HAIYPRH-PEG-DSPE的合成策略
1. 分子结构与功能组件
靶向肽 HAIYPRH
序列:组氨酸(H)-丙氨酸(A)-异亮氨酸(I)-酪氨酸(Y)-脯氨酸(P)-精氨酸(R)-组氨酸(H)。
作用机制:
肿瘤穿透:类似iRGD肽的CendR序列(如R/KXXR/K),结合神经毡蛋白-1(NRP-1)介导肿瘤穿透。
整合素靶向:通过RGD类似基序(YPRH)结合αvβ3/αvβ5整合素,增强细胞黏附与内吞。
优势:双靶点协同(NRP-1 + 整合素),穿透深部肿瘤组织,适用于实体瘤治疗。
聚乙二醇(PEG)链
功能:亲水间隔臂,改善纳米材料分散性,延长血液循环时间(逃避RES清除)。
分子量选择:如PEG₂₀₀₀、PEG₅₀₀₀,平衡靶向效率与空间位阻。
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)
作用:磷脂锚定基团,嵌入脂质体或纳米粒表面,提供膜稳定性。
特性:疏水长链(硬脂酰)插入脂质双层,亲水头部(磷酸乙醇胺)暴露于表面,便于连接PEG。
2. 合成策略
步骤1:合成 DSPE-PEG-NHS
DSPE的氨基(-NH₂)与羧基化PEG(PEG-COOH)通过EDC/NHS偶联,形成稳定酰胺键。
步骤2:偶联HAIYPRH肽
HAIYPRH肽的N端氨基(-NH₂)与PEG末端的NHS活性酯反应,形成酰胺键。
纯化:HPLC或透析去除未反应小分子,确保产物纯度。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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