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PLGA-SS-PEG-Tetrazine的多步反应路径
发布时间:2025-04-02    &nbsp作者:wyh  &nbsp分享到:

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产品名称:PLGA-SS-PEG-Tetrazine的多步反应路径

1. 功能特性

刺激响应性:

二硫键(SS):在肿瘤微环境(GSH > 10 mM)或细胞质(GSH ~10 mM)中断裂,触发药物释放。

PEG 链:屏蔽纳米粒表面,减少蛋白吸附,延长血液循环时间(EPR效应)。

靶向修饰能力:

Tetrazine 端:通过无铜点击反应与 TCO 修饰的靶向配体(如抗体、多肽)结合,实现主动靶向。

生物相容性:

PLGA 和 PEG 均被 FDA 批准用于药物递送,降解产物(乳酸、羟基乙酸)无毒。

2. 合成策略

多步反应路径:

PLGA 活化:

PLGA 末端羧酸与含二硫键的胺基化合物(如胱胺)反应,生成 PLGA-SS-NH₂。

PEG 偶联:

将 NHS 活化的 PEG(PEG-NHS)与 PLGA-SS-NH₂ 的胺基反应,形成 PLGA-SS-PEG-NH₂。

Tetrazine 修饰:

通过铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)或应变促进的炔-叠氮环加成(SPAAC),将 Tetrazine 引入 PEG 末端,得到 PLGA-SS-PEG-Tetrazine。

纯化与表征:

使用透析或凝胶过滤去除未反应试剂,通过 NMR、GPC 和 MALDI-TOF 验证结构。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

PLGA-SS-PEG-Tetrazine的多步反应路径

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