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产品名称:DMG-PEG-Tetrazine
1. 结构组成
DMG-PEG-Tetrazine 是一种多功能分子,由三部分构成:
DMG(N,N-二甲基甘氨酸):靶向配体,可通过其羧酸基团或氨基修饰,潜在靶向肿瘤细胞(如通过氨基酸转运体或特定酶作用)。
PEG(聚乙二醇):亲水性聚合物链段,调节分子亲疏水性和空间位阻,改善生物相容性。
Tetrazine(四嗪):末端四嗪基团,参与无金属催化的生物正交反应(如与TCO的环加成),反应速率极快(k ≈ 2000 M⁻¹s⁻¹)。
2. 功能解析
双重功能机制:
DMG 介导的靶向:
可能通过氨基酸转运体(如LAT1)进入肿瘤细胞,或利用肿瘤微环境(如酸性pH)触发DMG的电荷变化增强滞留。
潜在酶响应性:DMG可被肿瘤相关酶(如基质金属蛋白酶)切割,释放活性药物。
Tetrazine-TCO 反应介导的功能化:
四嗪与TCO修饰的分子(如药物、成像探针)偶联,实现精准递送或信号标记。
药代动力学优化:
PEG链提高分子水溶性,减少非特异性吸附,延长体内循环时间;DMG的小分子特性可能增强组织渗透性。
模块化设计:
DMG和Tetrazine独立发挥功能,支持分步修饰和多功能集成(如同时连接药物和成像分子)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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