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DMG-PEG-Tetrazine,1,2-二肉豆蔻酸甘油酯-聚乙二醇-四嗪
发布时间:2025-04-02    &nbsp作者:wyh  &nbsp分享到:

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产品名称:DMG-PEG-Tetrazine

1. 结构组成

DMG-PEG-Tetrazine 是一种多功能分子,由三部分构成:

DMG(N,N-二甲基甘氨酸):靶向配体,可通过其羧酸基团或氨基修饰,潜在靶向肿瘤细胞(如通过氨基酸转运体或特定酶作用)。

PEG(聚乙二醇):亲水性聚合物链段,调节分子亲疏水性和空间位阻,改善生物相容性。

Tetrazine(四嗪):末端四嗪基团,参与无金属催化的生物正交反应(如与TCO的环加成),反应速率极快(k ≈ 2000 M⁻¹s⁻¹)。

2. 功能解析

双重功能机制:

DMG 介导的靶向:

可能通过氨基酸转运体(如LAT1)进入肿瘤细胞,或利用肿瘤微环境(如酸性pH)触发DMG的电荷变化增强滞留。

潜在酶响应性:DMG可被肿瘤相关酶(如基质金属蛋白酶)切割,释放活性药物。

Tetrazine-TCO 反应介导的功能化:

四嗪与TCO修饰的分子(如药物、成像探针)偶联,实现精准递送或信号标记。

药代动力学优化:

PEG链提高分子水溶性,减少非特异性吸附,延长体内循环时间;DMG的小分子特性可能增强组织渗透性。

模块化设计:

DMG和Tetrazine独立发挥功能,支持分步修饰和多功能集成(如同时连接药物和成像分子)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DMG-PEG-Tetrazine,1,2-二肉豆蔻酸甘油酯-聚乙二醇-四嗪

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