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产品名称:DOTA-PEG2-azide是一种双功能分子
DOTA-PEG2-azide 是一种双功能分子,由三部分组成,整合了金属螯合、亲水链接和生物正交反应功能:
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):
作用:作为八齿螯合剂,高效螯合三价金属离子(如钆³⁺、镥¹⁷⁷、钇⁹⁰),用于医学影像(MRI)或靶向治疗。
优势:强螯合能力确保金属离子在体内稳定,减少解离风险。
PEG2(二聚乙二醇):
作用:作为短链亲水连接臂,提供分子柔性,增加水溶性,减少空间位阻。
优势:短链PEG(如PEG2)对靶向分子活性影响较小,适合需要紧凑结构的场景。
Azide(叠氮基团):
作用:作为生物正交反应基团,通过铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)或无铜点击反应(如应变促进的炔-叠氮环加成,SPAAC),与炔烃或环辛炔等基团反应,实现高效偶联。
优势:反应条件温和、选择性好,适用于复杂生物体系中的靶向修饰。
作用机制与应用
模块化偶联平台:
预靶向策略:将DOTA-PEG2-azide预先修饰到靶向分子(如抗体、肽)上,螯合金属同位素后,再通过叠氮基团与携带药物/标记物的炔烃分子反应,实现分步靶向与治疗/成像。
优势:减少非特异性结合,提高靶向效率。
双模态探针构建:
金属螯合 + 生物标记:DOTA螯合钆(Gd³⁺)用于MRI,叠氮基团偶联荧光染料或放射性同位素,实现多模态成像(如MRI/PET或MRI/光学)。
应用场景:肿瘤边界定位、药物递送系统追踪。
药物偶联物(ADCs)开发:
定点修饰:利用叠氮基团与炔烃化的细胞毒素偶联,结合DOTA螯合的放射性同位素,构建多功能ADCs,兼顾成像与治疗。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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