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产品名称：DOTA-PEG₄-MeTz的结构组成

1. 结构组成

DOTA-PEG₄-MeTz 是一种多功能分子，由三部分组成：

DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）：大环多齿配体，可高效螯合三价金属离子（如钆³⁺、镥¹⁷⁷、镓⁶⁸等），用于磁共振成像（MRI）、正电子发射断层扫描（PET）或放射性治疗。

PEG₄（四聚乙二醇）：亲水性短链间隔臂，提高材料水溶性、生物相容性，减少空间位阻，并提供柔性连接。

MeTz（甲基四嗪，Methyltetrazine）：末端功能基团，属于生物正交反应（如逆电子需求的 Diels-Alder 反应）的活性位点，可与含反式环辛烯（TCO）等基团快速结合（k ~ 10³–10⁶ M⁻¹s⁻¹）。

2. 设计原理

该分子通过多步偶联构建：

DOTA 核心：螯合金属离子后赋予成像或治疗功能（如MRI造影、放射性杀伤）。

PEG₄ 间隔臂：作为刚性适中的连接子，平衡 DOTA 与 MeTz 之间的空间距离，同时屏蔽疏水性基团。

MeTz 末端：作为“点击化学”反应位点，用于后续与含 TCO 的靶向分子（如抗体、肽段）或药物偶联，实现精准修饰或预靶向策略。

3. 主要应用

分子影像：螯合钆（Gd³⁺）或镓（Ga⁶⁸）后，结合 MeTz 介导的靶向作用，实现肿瘤或炎症的特异性显像。

靶向治疗：螯合镥（Lu¹⁷⁷）或钇（Y⁹⁰）等放射性同位素，通过 MeTz 与预注射的 TCO-抗体结合，实现局部放射治疗（PRIT），降低脱靶毒性。

药物递送：作为纳米颗粒表面配体，通过 MeTz 偶联药物或靶向分子，构建诊疗一体化平台。

生物偶联：简化生物分子（如抗体片段）与金属螯合剂的偶联步骤，提高反应效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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