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产品名称：DBCO-PEG-DOX，二苯环辛炔-聚乙二醇-阿霉素

1. 结构与性质

DBCO（二苯并环辛炔）：

点击化学中的应变炔烃，可与叠氮基（-N₃）在生理条件下快速反应（无需催化剂）。

PEG（聚乙二醇）：

亲水性聚合物，延长药物循环时间，降低免疫原性。

DOX（阿霉素）：

蒽环类抗癌药物，通过嵌入DNA抑制肿瘤增殖，但存在心脏毒性。

结构式示意：

DBCO-PEG-DOX  

[DBCO] - [PEG链] - [阿霉素（DOX）]

2. 合成方法

两步法：

DBCO-PEG-N₃合成：

使用琥珀酰亚胺基酯（NHS）将DBCO-PEG-NHS与叠氮化试剂反应，生成DBCO-PEG-N₃。

点击反应：

DBCO-PEG-N₃与DOX的叠氮衍生物（如DOX-N₃）在铜自由条件下反应，形成稳定的三唑环。

一锅法：

通过预活化的PEG中间体，直接连接DBCO和DOX，减少步骤，提高产率。

纯化：透析或色谱柱（如C18反相柱）去除未反应试剂。

3. 关键性质

点击反应效率：DBCO与叠氮基的反应速率常数（k）可达10²-10³ M⁻¹s⁻¹，室温下数分钟内完成。

药物负载：PEG链长影响DOX负载量，典型负载率10-20%（w/w）。

生物相容性：PEG链降低免疫原性，延长循环时间，但需优化DOX释放速率以平衡疗效与毒性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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