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FITC标记cRGD;环肽RGD修饰荧光素
发布时间:2025-04-09    &nbsp作者:wyh  &nbsp分享到:

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产品名称:FITC标记cRGD;环肽RGD修饰荧光素

1. 核心概念解析

cRGD环肽:由精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列组成的环状多肽,通过环化结构增强与整合素受体的亲和力,显著提高靶向效率。

FITC(异硫氰酸荧光素):绿色荧光染料,激发波长494nm,发射波长518nm,具有高量子产率和光稳定性,广泛用于生物标记。

RGD修饰荧光素:通过化学键将cRGD与FITC结合,形成兼具靶向性和荧光可视化的探针。

2. 合成方法与修饰策略

直接标记法:FITC的异硫氰酸酯基团与cRGD的氨基直接反应,生成稳定的硫脲键。反应条件温和(pH 8.5-9.5,室温),产率高达90%。

点击化学法:通过叠氮化cRGD与炔基FITC的铜催化环加成反应,实现高选择性的共价结合。

肽链延伸法:在cRGD合成时引入含荧光基团的氨基酸(如荧光氨基酸类似物),实现原位修饰。

3. 性能优势

靶向性:cRGD对整合素αvβ3/β5的高亲和力(KD值~nM级),显著提升肿瘤新生血管靶向效率。

荧光特性:FITC的绿色荧光(518nm)可穿透组织深度达1-2mm,适用于活体成像。

稳定性:环化结构增强cRGD的代谢稳定性,后半衰期延长至24小时以上。

4. 应用领域

肿瘤成像:通过整合素靶向性,实现肿瘤新生血管的实时可视化,辅助手术导航。

药物递送:RGD修饰的纳米载体可精准递送化疗药物至肿瘤部位,提高治疗效果。

生物传感器:结合量子点或上转换纳米颗粒,构建高灵敏度的肿瘤标志物检测平台。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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