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产品名称：OPSS-PEG-Alkyne，邻吡啶二硫-聚乙二醇-炔基

1. 分子结构与功能模块化

邻吡啶二硫（OPSS）：

巯基选择性：与蛋白自由巯基（-SH）发生硫醇-二硫交换反应（pH 7.0-8.5），反应速率常数~0.1-1 M-1s-1，选择性高于马来酰亚胺（避免胺基副反应）。

可逆性：二硫键在还原环境（如谷胱甘肽）下可断裂，适用于细胞内可控释放。

PEG链：

亲水屏障：分子量范围2000-5000（对应Rh≈3.2-5.5 nm），调节肾清除率与EPR效应平衡。

柔性间隔：降低空间位阻，提升反应效率。

末端炔基（Alkyne）：

点击化学活性：与叠氮基团（N₃）通过CuAAC（铜催化）或SPAAC（无铜）反应，速率常数~103-105 M-1s-1。

生物正交性：在生理条件下稳定，避免副反应。

2. 合成与质量控制策略

多步偶联工艺：

PEG-NH₂活化：将PEG末端羧酸转化为氨基（EDC/NHS法）。

炔基修饰：PEG-NH₂与炔基-NHS酯反应（pH 8.5-9.0，控温避光）。

OPSS偶联：利用3-(2-吡啶二硫基)丙酸-NHS酯与PEG剩余氨基反应（pH 7.5-8.0）。

关键质控指标：

HPLC纯度：检测未反应PEG及水解副产物（如OPSS氧化为吡啶硫酮）。

巯基定量：Ellman试剂（DTNB）检测OPSS活性（ε412=14,150 M-1cm-1）。

炔基定量：IR（~2100 cm-1）或RAMAN光谱验证。

流体力学半径：DLS测定尺寸分布（PEG5000理论Rh≈5.5 nm）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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