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产品名称：甲氧基聚乙二醇酰肼，MPEG-Hydrazide

1. 分子结构与特性

核心结构：

甲氧基（MPEG）：PEG链一端为甲氧基（-OCH₃），提供空间位阻稳定性。

PEG链：分子量可调（如MPEG5k、MPEG10k），链长影响柔性与修饰密度。

酰肼基团（-CONHNH₂）：末端酰肼可与醛基/酮基形成腙键（-C=NNH-），在酸性条件（pH 4-6）下水解，中性/碱性条件稳定。

物理化学性质：

溶解性：溶于DMSO、DMF、水（需调节pH）；易吸潮，需干燥避光保存。

稳定性：酰肼基团在酸性条件下缓慢水解，需现配现用（尤其pH <5）。

功能特性：PEG链延长体内循环时间，腙键实现pH响应性药物释放。

2. 合成策略

关键步骤：

PEG羧酸化：

氧化法：MPEG-OH在Jones试剂（CrO₃/H₂SO₄）中氧化为MPEG-COOH。

酯水解：MPEG-酯（如MPEG-CH₂COOCH₃）在NaOH/H₂O中水解。

酰肼化：

肼解反应：MPEG-COOH与过量水合肼（H₂N-NH₂·H₂O）在DCC/DMAP催化下缩合（DCM，室温过夜）。

纯化：

硅胶柱层析：DCM/甲醇梯度洗脱，分离未反应肼及副产物。

透析（MWCO 1 kDa）：去除小分子杂质。

质量控制：

¹H NMR：验证甲氧基峰（δ≈3.3 ppm）、PEG链峰（δ≈3.6 ppm）及酰肼峰（δ≈8.5-9.5 ppm，NH）。

FT-IR：检测腙键特征峰（~1650 cm⁻¹，酰胺Ⅰ带；~3300 cm⁻¹，NH伸缩振动）。

HPLC：分析分子量分布及纯度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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