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产品名称:DSPE-PEG2000-N3,磷脂聚乙二醇叠氮
1. 分子结构与特性
核心结构:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):磷脂部分嵌入脂质膜,提供膜锚定功能;磷酸乙醇胺通过氨键与PEG连接。
PEG2000链:分子量约2000 Da(对应约45个乙二醇单元),平衡柔性与修饰密度。
叠氮基团(-N₃):末端叠氮可通过铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)或无铜点击化学(SPAAC)与炔基反应,实现高效偶联。
物理化学性质:
溶解性:溶于氯仿、甲醇、DMSO;难溶于水(需与脂质体共组装)。
稳定性:叠氮基团对热(>60℃)和强还原剂(如Na₂S)敏感,需干燥避光保存。
功能特性:PEG链屏蔽脂质体表面,延长循环时间;叠氮基团赋予模块化修饰能力。
2. 合成策略
关键步骤:
DSPE-PEG-OH合成:
DSPE与PEG2000-COOH在EDC/NHS催化下缩合(DCM/DMF,室温过夜),纯化后得DSPE-PEG2000-OH。
叠氮化反应:
活化法:DSPE-PEG-OH与对甲苯磺酰氯(TsCl)生成磺酸酯,再与NaN₃反应(DMF,80℃,过夜)。
直接取代法:DSPE-PEG-Br与NaN₃在DMF中回流(需相转移催化剂)。
纯化:
硅胶柱层析:DCM/甲醇梯度洗脱,分离未反应试剂及副产物。
透析(MWCO 2 kDa):去除小分子杂质。
质量控制:
¹H NMR:验证DSPE链峰(δ≈0.8-1.6 ppm)、PEG链峰(δ≈3.6 ppm)及叠氮峰(δ≈3.4 ppm,与PEG末端CH₂-N₃重叠)。
FT-IR:检测叠氮特征峰(~2100 cm⁻¹)。
HPLC:分析分子量分布及纯度。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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