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产品名称：NH2-PEG2000-MAL，氨基聚乙二醇马来酰亚胺

合成策略

路线1：分步修饰法（正交保护）

氨基端修饰：

步骤：PEG2000（两端羟基）溶于DMF，加入过量乙二胺（EDA, 10 eq.），K₂CO₃（5 eq.），80℃反应24 h。

纯化：透析（MWCO 3.5 kDa）除去过量EDA，冻干得NH₂-PEG2000-OH。

马来酰亚胺端修饰：

步骤：NH₂-PEG2000-OH溶于DCM，加入马来酰亚胺丙酸（MAL-COOH, 2 eq.）、DCC（2 eq.）、DMAP（0.2 eq.），rt反应12 h。

纯化：硅胶柱层析（DCM/MeOH梯度）分离NH₂-PEG2000-MAL。

路线2：一锅法（顺序投料）

同步活化：

步骤：PEG2000、MAL-COOH（1.1 eq.）、DCC（1.1 eq.）、DMAP（0.1 eq.）溶于DCM，rt反应6 h。

氨基化：直接加入过量EDA（10 eq.），K₂CO₃（5 eq.），80℃反应18 h。

纯化：透析（MWCO 1 kDa）除副产物，RP-HPLC分离目标产物。

路线3：酶催化偶联（绿色化学）

酶选择：

脂肪酶：如CALB（南极假丝酵母脂肪酶），催化氨基与马来酰亚胺酯的转酯反应。

反应条件：

步骤：PEG2000、马来酰亚胺丙酸乙烯酯（5 eq.）、CALB（5% w/w）在叔戊醇中，50℃震荡48 h。

纯化：过滤酶，旋蒸除去溶剂，沉淀法（乙醚）纯化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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