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产品名称:活性酯聚乙二醇羟基,NHS-PEG-OH
1. 关键性质
反应活性:
NHS酯:与胺基反应速率常数达10⁻¹ M⁻¹s⁻¹,无需催化剂,适合温和条件下的生物偶联。
稳定性:
NHS酯:易水解(pH 7.4下半衰期约4-8小时),需避光、低温(-20℃)干燥保存。
羟基:相对稳定,但长期储存需防止氧化(如加入抗氧化剂BHT)。
药代动力学:
长链PEG(如PEG5k):减少肾脏清除,延长血液循环时间;短链PEG(如PEG1k):适合需快速作用的应用(如炎症靶向)。
溶解度:
羟基和PEG链赋予化合物高水溶性,适合负载疏水药物(如通过疏水作用或二次修饰)。
2. 合成策略
步骤1:PEG羟基活化:
将PEG一端的羟基转化为羧酸(如通过氧化或琥珀酸酐修饰),需控制反应条件避免多取代。
步骤2:NHS酯修饰:
将羧酸端用EDC/NHS法活化,生成NHS酯;另一端羟基保留。
纯化:
透析或凝胶色谱去除未反应原料及副产物,¹H NMR验证结构(特征峰:NHS酯的δ 2.8 ppm, PEG的δ 3.6 ppm)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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