产品名称：Biotin-Capecitabine Prodrug，生物素-卡培他滨前药
生物素-卡培他滨前药（Biotin-Capecitabine Prodrug） 是一种通过化学方法将生物素（Biotin）与卡培他滨（Capecitabine）共价连接形成的复合物。卡培他滨是一种口服氟嘧啶前药，广泛用于治疗结直肠癌、乳腺癌和胃癌等恶性肿瘤。通过生物素标记，可实现卡培他滨的靶向递送、特异性激活或药代动力学监测，从而优化其*肿瘤效果并减少副作用。以下从其设计原理、合成方法、功能与应用、优势与挑战等方面进行详细说明。
1. 卡培他滨与生物素的结构与功能
卡培他滨（Capecitabine）：
卡培他滨是一种口服前药，通过三步酶促代谢转化为活性形式5-氟尿嘧啶（5-FU）：肝脏中羧酸酯酶将其水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。
胞苷脱氨酶进一步转化为5'-脱氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。
肿瘤组织中胸苷磷酸化酶（TP）将5'-DFUR转化为5-FU，发挥*肿瘤作用。
特点：靶向肿瘤组织中高表达的TP酶，减少对正常组织的毒性。生物素（Biotin）：
生物素是一种小分子维生素（B7），具有高亲和力与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素（Avidin）结合（Kd≈10−15M），常用于生物标记、分离纯化和检测技术。
特点：生物素受体（如钠依赖性多维生素转运体，SMVT）在多种肿瘤细胞中过表达，可作为靶向递送的靶点。前药设计目的：
通过生物素修饰，实现卡培他滨的靶向递送（如利用肿瘤细胞表面高表达的生物素受体），或结合链霉亲和素系统实现药物的特异性激活和监测。
2. 合成方法
合成生物素-卡培他滨前药需考虑以下关键步骤：
卡培他滨的修饰位点选择：
卡培他滨的结构包含胞嘧啶碱基、脱氧核糖和氨基甲酸酯侧链。修饰需避免影响其代谢途径或生物活性。
可能的修饰位点：氨基甲酸酯侧链的氨基或羟基、脱氧核糖的羟基。
生物素的连接方式：
直接连接：通过生物素的羧基与卡培他滨的氨基形成酰胺键，或通过生物素的氨基与卡培他滨的羧基反应。
间隔臂引入：为减少空间位阻，可在生物素与卡培他滨之间引入柔性链（如聚乙二醇，PEG），提高标记效率和生物相容性。
合成示例：
步骤1：卡培他滨的氨基甲酸酯侧链通过化学活化（如转化为活性酯）暴露氨基。
步骤2：生物素的羧基与卡培他滨的氨基通过酰胺化反应形成稳定的C-N键。
步骤3：通过色谱法（如HPLC）纯化产物，并通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）确认结构。
3. 潜在功能与应用
靶向递送系统：
利用肿瘤细胞表面高表达的生物素受体（如SMVT），实现卡培他滨的主动靶向递送，提高肿瘤组织中的药物浓度，减少对正常组织的毒性。
例如，生物素-卡培他滨前药可与*生物素蛋白或纳米载体结合，进一步增强靶向性。
药代动力学监测：
通过生物素-链霉亲和素系统，追踪卡培他滨及其代谢物在体内的分布和代谢过程，优化给药方案。
例如，利用生物素标记的卡培他滨与链霉亲和素磁珠结合，从生物样本中富集药物及其代谢物。
联合治疗策略：
结合其他靶向药物（如*血管生成药物、免疫检查点抑制剂），开发多功能化前药，实现协同*肿瘤效果。
例如，生物素-卡培他滨前药可与生物素化的免疫刺激分子共递送，增强免疫应答。
耐药性研究：
通过生物素标记研究卡培他滨在耐药细胞中的摄取和代谢变化，揭示耐药机制并开发逆转策略。
包装： 瓶装
规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式
储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地信息： 陕西·西安
品牌与厂家简介：
供应商：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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