一、基本信息

• 英文名称：Biotin-Doxorubicin Liposome

• 中文名称：生物素化多柔比星脂质体

• 组成结构：由脂质双分子层构成的囊泡结构包裹多柔比星（Doxorubicin，一种蒽环类*肿瘤药物），同时脂质体表面修饰有生物素（Biotin）。脂质双分子层通常由磷脂（如卵磷脂）和胆固醇等组成，为药物提供封装空间；生物素则赋予脂质体靶向性等特性。

二、制备方法

（一）薄膜分散法结合后修饰

1. 脂质薄膜制备

• 将适量的磷脂、胆固醇和含可反应基团（如氨基）的脂质衍生物按一定比例溶解在有机溶剂（如氯仿、甲醇混合溶剂）中。

• 在旋转蒸发仪上减压旋转蒸发，使有机溶剂挥发，在烧瓶内壁形成一层均匀的脂质薄膜。

2. 水化形成脂质体

• 向烧瓶中加入含有多柔比星的水溶液，轻轻振荡烧瓶，使脂质薄膜水化脱落，形成多层脂质体。

• 通过超声处理（如探头式超声仪）或挤压法（将脂质体悬液通过不同孔径的聚碳酸酯膜多次挤压）将多层脂质体转化为单层小均匀脂质体。

3. 生物素后修饰

• 利用含氨基的脂质衍生物上的氨基与生物素上的活性基团（如羧基）发生缩合反应。通常在适当的缓冲液（如磷酸盐缓冲液）中，加入碳二亚胺（EDC）和N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS）活化生物素的羧基，然后与脂质体反应，使生物素共价结合到脂质体表面。

（二）逆向蒸发法结合后修饰

1. 油相制备

• 将磷脂、胆固醇和含可反应基团的脂质衍生物溶解在有机溶剂（如异丙醚、氯仿混合溶剂）中形成油相。

2. 水相混合与乳化

• 将含有多柔比星的水溶液缓慢加入到油相中，同时进行搅拌，形成油包水型乳剂。

3. 有机溶剂去除与脂质体形成

• 在减压条件下旋转蒸发去除有机溶剂，使乳剂转变为水性胶体溶液，即形成脂质体。

4. 生物素后修饰

• 与薄膜分散法类似，通过化学反应将生物素修饰到脂质体表面。

三、生物特性与功能

（一）保留多柔比星的*肿瘤活性

• 多柔比星被包裹在脂质体内部，其化学结构和*肿瘤机制未受显著影响。多柔比星主要通过嵌入DNA双链，抑制DNA和RNA的合成，从而发挥*肿瘤作用。生物素化脂质体在体内释放多柔比星后，药物能够正常作用于肿瘤细胞，发挥其细胞毒作用，抑制肿瘤细胞的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。

（二）生物素介导的靶向作用

• 生物素可以与肿瘤细胞表面过表达的亲和素/链霉亲和素受体（如肿瘤相关巨噬细胞、某些肿瘤细胞系表面的受体）特异性结合。当生物素化多柔比星脂质体进入体内后，能够通过生物素 - 亲和素/链霉亲和素相互作用，特异性地富集在肿瘤部位，提高肿瘤组织中的药物浓度，增强对肿瘤细胞的杀伤效果。例如，在一些乳腺癌细胞系中，细胞表面存在较高水平的亲和素受体，生物素化脂质体可以更有效地靶向这些细胞。

（三）改善药物的药代动力学性质

• 延长循环时间：脂质体可以保护多柔比星免受体内酶的降解和免疫系统的清除，延长药物在血液循环中的时间。与游离多柔比星相比，生物素化多柔比星脂质体在体内的半衰期明显延长，能够更持久地发挥药效。

• 降低药物毒性：由于脂质体的靶向性，药物在正常组织中的分布减少，从而降低了多柔比星对心脏、骨髓等正常组织的毒性。例如，多柔比星常见的心脏毒性是由于药物在心脏组织中的蓄积引起的，生物素化脂质体可以减少药物在心脏的分布，降低心脏毒性的发生风险。

四、应用领域

（一）肿瘤治疗

• 实体瘤治疗：对于多种实体瘤，如乳腺癌、肺癌、卵巢癌等，生物素化多柔比星脂质体可以通过靶向作用将药物递送至肿瘤部位，提高治疗效果。在动物实验中，与游离多柔比星相比，生物素化脂质体能够显著抑制肿瘤的生长，延长动物的生存期。

• 血液系统肿瘤治疗：在白血病等血液系统肿瘤的治疗中，脂质体可以通过血液循环将药物输送到骨髓等肿瘤细胞聚集的部位，发挥*肿瘤作用。同时，生物素化修饰可以进一步提高药物对肿瘤细胞的靶向性，减少对正常血细胞的损伤。

（二）肿瘤耐药性的克服

• 肿瘤细胞对多柔比星等化疗药物容易产生耐药性，限制了药物的治疗效果。生物素化多柔比星脂质体可以通过改变药物的递送方式和细胞摄取途径，部分克服肿瘤细胞的耐药性。例如，脂质体可以通过内吞作用进入肿瘤细胞，绕过一些药物外排泵的作用，增加药物在细胞内的积累，从而提高对耐药肿瘤细胞的杀伤效果。

五、研究现状与挑战

（一）研究现状

• 目前，关于生物素化多柔比星脂质体的研究已经取得了一定的进展。许多实验室已经成功制备了生物素化脂质体，并对其物理化学性质、生物活性和靶向性进行了深入研究。部分研究成果已经进入了临床前研究阶段，在小鼠等动物模型上验证了其*肿瘤效果和安全性。

• 一些研究还探索了生物素化脂质体与其他治疗手段（如放疗、免疫治疗）的联合应用，以提高肿瘤的治疗效果。

（二）挑战

• 制备工艺的优化：虽然已经有一些制备生物素化多柔比星脂质体的方法，但制备过程中的一些参数（如脂质组成、药物与脂质的比例、制备条件等）对脂质体的性质和性能有很大影响。需要进一步优化制备工艺，提高脂质体的包封率、稳定性和靶向性。

• 体内靶向效率的提高：尽管生物素具有与亲和素/链霉亲和素受体特异性结合的特性，但在复杂的体内环境中，生物素化脂质体的靶向效率仍然受到多种因素的影响，如体内生物屏障、受体表达水平的差异等。需要深入研究影响靶向效率的因素，并采取相应的策略来提高靶向效果。

• 临床转化的困难：从实验室研究到临床应用还需要克服许多障碍，如大规模生产的可行性、质量控制标准的建立、临床试验的设计和实施等。此外，还需要考虑药物的成本效益和患者的可及性等问题。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

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