一、基本信息

• 英文名称：Biotin-PEG-Lenvatinib

• 中文名称：生物素-聚乙二醇-仑伐替尼

• 结构组成：由生物素（Biotin）、聚乙二醇（PEG）和仑伐替尼（Lenvatinib）通过化学键连接而成。PEG作为连接臂，可优化药物的水溶性、稳定性和药代动力学特性。

二、各组分功能及协同作用

1. 仑伐替尼（Lenvatinib）

• 毒副作用：包括高血压、蛋白尿、手足综合征、疲劳和腹泻等，限制了长期高剂量使用。

• 非靶向分布：仑伐替尼在正常组织中的分布可能导致全身性毒性。

• 分化型甲状腺癌（DTC）：一线治疗放射性碘难治性DTC。

• 肝细胞癌（HCC）：与帕博利珠单*（Keytruda）联合用于一线治疗不可切除HCC。

• 肾细胞癌（RCC）：与依维莫司联合用于二线治疗晚期RCC。

• 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）：仑伐替尼抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR 1-3）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体（PDGFRα）、RET和KIT等多种受体酪氨酸激酶，阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖信号通路。

• 免疫调节作用：仑伐替尼可调节肿瘤微环境，增强免疫细胞（如T细胞）的浸润和活性，与免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）联用具有协同效应。

2. 生物素（Biotin）

• 高亲和力结合：生物素与亲和素/链霉亲和素（Avidin/Streptavidin）的结合亲和力极高（解离常数约10⁻¹⁵ M），可用于构建靶向递送系统。例如，将亲和素标记在肿瘤细胞表面*原（如EGFR、HER2、CD44）上，生物素化仑伐替尼可特异性富集于肿瘤部位。

• 降低非靶毒性：通过靶向递送减少仑伐替尼在正常组织（如心脏、肾脏）的分布，降低毒副作用。

3. 聚乙二醇（PEG）

• 延长循环时间：PEG链可增加药物的水溶性，减少肾脏排泄和网状内皮系统（RES）摄取，延长药物在血液中的半衰期。

• 减少免疫原性：PEG化可降低药物的免疫原性，减少*体介导的药物清除。

• 空间位阻保护：PEG链可屏蔽药物分子与血浆蛋白或酶的非特异性结合，提高药物的稳定性。

三、制备方法

1. 仑伐替尼的化学修饰

• 直接偶联：将生物素-PEG-NHS酯与仑伐替尼的氨基通过酰胺化反应连接。

• 点击化学：利用叠氮-炔环加成反应（CuAAC），将含叠氮基团的生物素-PEG与含炔基的仑伐替尼前药连接。

• 活性基团引入：仑伐替尼分子中含有一个可修饰的氨基或羧基，可通过化学反应引入活性基团（如琥珀酰亚胺酯、马来酰亚胺）。

2. 纳米载体负载

• 脂质体/聚合物纳米粒：将生物素-PEG-仑伐替尼包裹在纳米载体中，表面修饰生物素，通过亲和素桥接实现靶向。

• 水凝胶/微球：将药物负载于可降解的水凝胶或微球中，实现缓释和靶向递送。

四、应用领域

1. 肿瘤靶向治疗

• 克服耐药性：通过靶向递送提高肿瘤内药物浓度，部分逆转耐药性。

• 联合免疫治疗：与PD-1*体联用时，生物素化仑伐替尼可减少全身性毒性，增强免疫治疗的疗效。

• 靶向递送：针对甲状腺癌细胞高表达CD44或EGFR，生物素化仑伐替尼可通过亲和素标记的*体实现靶向。

• 降低高血压风险：减少药物在心脏和血管系统的分布，降低高血压等心血管毒性。

2. 多模态治疗

• 光热/光动力联合治疗：将生物素-PEG-仑伐替尼与光敏剂（如吲哚菁绿，ICG）结合，实现光热或光动力治疗与*血管生成的协同作用。

• 基因治疗联合：与siRNA或CRISPR-Cas9系统联合，抑制肿瘤相关基因表达。

3. 诊断与成像

• 双功能复合物：将生物素-PEG-仑伐替尼与荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如⁶⁴Cu）结合，实现肿瘤的靶向成像与治疗一体化。

五、优势与挑战

1. 优势

• 靶向性强：生物素-亲和素系统可实现肿瘤细胞的精准识别，提高药物疗效。

• 降低毒性：减少仑伐替尼在正常组织的分布，显著降低高血压、蛋白尿等毒副作用。

• 控释特性：PEG链可实现药物的缓释，延长作用时间，减少给药频率。

• 多靶点协同：仑伐替尼的多靶点抑制作用与生物素的靶向递送结合，可增强*肿瘤效果。

2. 挑战

• 制备复杂：化学修饰可能影响仑伐替尼的*肿瘤活性，需优化反应条件以保持药效。

• 体内稳定性：生物素-亲和素结合可能被内源性生物素竞争性抑制，需开发高亲和力、低免疫原性的替代系统（如NeutrAvidin）。

• 临床转化：动物实验与人体药代动力学差异较大，需大规模临床试验验证安全性与有效性。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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