一、基本信息

• 英文名称：Biotin-Sorafenib

• 中文名称：生物素化索拉非尼

• 组成结构：由索拉非尼（Sorafenib）分子与生物素（Biotin）通过化学键连接而成。索拉非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，生物素则具有与亲和素/链霉亲和素高亲和力结合的特性。

二、合成方法

（一）基于活性基团的偶联反应

• 原理：索拉非尼和生物素分子上通常含有可参与化学反应的活性基团，如氨基、羧基等。利用这些活性基团之间的化学反应，如酰胺化反应，将两者连接起来。

• 步骤示例

• 生物素活化：若生物素上的羧基参与反应，可先使用碳二亚胺类化合物（如1 - 乙基 - 3 - (3 - 二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，EDC）和N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS）对生物素的羧基进行活化，形成活性酯中间体。

• 与索拉非尼反应：将活化后的生物素与含有氨基的索拉非尼衍生物（若索拉非尼本身氨基活性不足，可先对其进行适当修饰）在适当的缓冲液（如磷酸盐缓冲液）中反应，通过酰胺键的形成将生物素连接到索拉非尼上。反应过程中需要控制温度、pH值和反应时间等条件，以提高反应产率和产物纯度。

（二）点击化学方法（若适用）

• 原理：点击化学是一种高效、选择性强的化学反应，常用的点击化学反应如铜催化的叠氮 - 炔环加成反应（CuAAC）。如果索拉非尼和生物素可以分别被修饰上叠氮基团和炔基团，那么在铜催化剂的作用下，它们可以快速、特异性地发生环加成反应，形成三唑环，从而将两者连接起来。

• 步骤示例

• 分子修饰：分别对索拉非尼和生物素进行化学修饰，引入叠氮基团和炔基团。例如，通过化学反应将叠氮丙胺连接到索拉非尼上，将炔丙基连接到生物素上。

• 点击反应：将修饰后的索拉非尼和生物素在含有铜催化剂（如硫酸铜和*坏血酸钠组成的催化体系）的溶液中反应，在温和的条件下即可高效地得到生物素化索拉非尼。

三、生物特性与功能

（一）保留索拉非尼的*肿瘤活性

• 作用机制：索拉非尼主要通过抑制多种酪氨酸激酶（如Raf激酶、血管内皮生长因子受体VEGFR、血小板衍生生长因子受体PDGFR等）的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成。生物素化修饰一般不会破坏索拉非尼的核心化学结构和与靶点结合的能力，因此生物素化索拉非尼仍然能够发挥其*肿瘤作用。

• 实验验证：在细胞实验中，将生物素化索拉非尼作用于肿瘤细胞（如肝癌细胞HepG2、肾癌细胞786 - O等），可以观察到与游离索拉非尼相似的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的效果，表明其*肿瘤活性得以保留。

（二）生物素介导的靶向作用

• 靶向原理：生物素可以与肿瘤细胞表面或肿瘤微环境中过表达的亲和素/链霉亲和素受体结合。例如，某些肿瘤细胞会高表达亲和素受体，生物素化索拉非尼可以通过与这些受体特异性结合，实现靶向递送，提高药物在肿瘤组织中的浓度。

• 优势体现：与传统的索拉非尼给药方式相比，生物素化索拉非尼能够更精准地作用于肿瘤部位，减少药物在正常组织中的分布，从而降低药物的毒副作用。例如，索拉非尼常见的不良反应包括手足皮肤反应、腹泻等，生物素化修饰有望减少这些不良反应的发生。

（三）可能的联合治疗潜力

• 与生物素标记的检测或治疗手段联合：生物素化索拉非尼可以与生物素标记的成像探针或治疗性分子联合使用。例如，先使用生物素标记的荧光探针进行肿瘤成像，确定肿瘤的位置和范围，然后再给予生物素化索拉非尼进行治疗，实现诊断与治疗的一体化。

• 增强治疗效果：通过生物素的靶向作用，生物素化索拉非尼可以更有效地到达肿瘤细胞，与其他治疗手段（如放疗、免疫治疗）协同作用，提高肿瘤的治疗效果。例如，与免疫检查点抑制剂联合使用时，生物素化索拉非尼可以通过调节肿瘤微环境，增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。

四、应用领域

（一）肿瘤治疗

• 多种实体瘤：对于肝癌、肾癌、甲状腺癌等多种实体瘤，生物素化索拉非尼可以通过其靶向作用和*肿瘤活性，提高治疗效果。在动物模型中，生物素化索拉非尼相比游离索拉非尼能够更显著地抑制肿瘤的生长和转移。

• 个性化治疗：根据患者肿瘤组织中亲和素/链霉亲和素受体的表达情况，选择是否使用生物素化索拉非尼进行个性化治疗，提高治疗的针对性和有效性。

（二）药物研发与机制研究

• 药物递送系统研究：生物素化索拉非尼可作为研究新型药物递送系统的模型分子，探索生物素修饰在提高药物靶向性和生物利用度方面的规律和机制。

• 肿瘤生物学研究：通过研究生物素化索拉非尼在肿瘤细胞内的摄取、代谢和作用机制，深入了解肿瘤细胞的信号传导通路和药物抵*机制，为开发更有效的*肿瘤药物提供依据。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

我们可以提供的相关产品

生物素化尼拉帕利‌，Biotin-Niraparib

‌生物素标记鲁卡帕利‌，Biotin-Rucaparib

‌生物素-PEG-曲美替尼‌，Biotin-PEG-Trametinib

‌生物素化考比替尼‌，Biotin-Cobimetinib

‌生物素标记达拉非尼‌，Biotin-Dabrafenib

‌生物素-PEG-维莫非尼‌，Biotin-PEG-Vemurafenib

‌生物素化恩杂鲁胺‌，Biotin-Enzalutamide