文献：DSPE-PEG聚合物通过旁通道增强大鼠小肠中小檗碱的吸收 

链接：https://academic.oup.com/jpp/article/75/7/931/7161498

作者：杨高 , 孙建梅 , 王树丛 , 李松虎 啸 徐亚丽 , 张海龙

节选：

介绍

小檗碱是一种异喹啉生物碱，是从黄连、北美白毛茛和小檗等许多植物中分离出来的天然产物。小檗碱是一种在中国、印度和中东地区有着悠久历史的民间药物，传统上人们一直利用这种富含小檗碱的草药来*原虫、*菌和*炎。*近的研究表明小檗碱还有其他药理作用，例如调节葡萄糖和脂质代谢，通过抑制*细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期停滞来抑制*细胞。尽管小檗碱具有有益的*潜力，但由于口服后小檗碱的生物利用度*低，其在临床上的实际应用仍然受到限制。

小檗碱的膜通透性差被认为是导致其口服吸收非常有限的一个重要因素。因此，利用渗透/吸收促进剂来提高生物利用度似乎是解决小檗碱上述问题的一种有效方法。尽管之前的研究已经对癸酸钠、脱氧胆酸钠和壳聚糖等多种物质进行了研究 ，但迄今为止，小檗碱仍未发展成为一种潜在的临床应用产品。探索更有效的渗透促进剂以增加小檗碱的口服吸收仍在进行中。

DSPE-PEG（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇）是一种磷脂-PEG 共聚物，通过将 DSPE 与不同分子量或末端基团的 PEG 偶联，可以合成各种 DSPE-PEG 聚合物。它具有许多优良特性，例如良好的生物相容性和生物降解性。此外，由于其两亲结构，DSPE-PEG 可以与其他生物分子进行功能化以实现特定性能，例如靶向特定位点、调节药物从递送系统中的释放以及改善颗粒稳定性，*终提高生物利用度和药物疗效。因此，在过去的几年中，DSPE-PEG 聚合物作为药物递送系统的*组分得到了广泛的研究。然而，关于开发 DSPE-PEG 聚合物作为吸收增强技术中的吸收/渗透促进剂的研究却很少。

我们*近的研究证明了不同端基的DSPE-PEG聚合物（DSPE-PEG-OH和DSPE-PEG-SH）对某些亲水性大分子在大鼠肺部的吸收具有增强作用。这一发现促使我们进一步探索这些DSPE-PEG聚合物在改善其他不同于这些亲水性大分子的药物吸收方面的潜在应用。

鉴于小檗碱口服后膜通透性较差，本研究采用大鼠原位闭环法研究了DSPE-PEG聚合物对小檗碱吸收的影响，首次探索了DSPE-PEG聚合物作为促渗剂在改善小檗碱（一种溶解度低、分子量大的难吸收药物）口服吸收方面的潜在功效。此外，我们还通过形态学观察和膜毒性生物标志物的测定，评估了DSPE-PEG聚合物在大鼠肠灌注中引起的膜损伤。*后，利用体外扩散室系统、Caco-2单层细胞和蛋白质印迹技术，分别从跨细胞、旁细胞和P-gp介导的途径阐明了DSPE-PEG聚合物促进吸收的潜在机制。

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