PLGA-N3

PLGA-N₃材料在高效构建靶向纳米系统中的研究进展

一、产品简介

PLGA-N₃ 是在传统 PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid））主链末端引入叠氮基团（–N₃）的一种功能化改性材料。作为一种可降解、高相容性、功能端基可修饰的高分子载体，PLGA 本身已广泛应用于纳米药物递送系统、组织工程、缓释材料等领域，而叠氮基团的引入则进一步赋予其“生物正交反应”能力，特别适合用于点击化学（Click Chemistry）中，实现分子连接与靶向递送。

二、结构与组成

1. 分子结构说明

PLGA-N₃ 是由乳酸（LA）与乙醇酸（GA）组成的无规共聚物，其一端末端引入了叠氮基（–N₃）功能团，用于与炔基（–alkyne）化合物通过铜催化或应力催化点击反应进行偶联。

通式结构如下：

css

HO–[(LA)x–(GA)y]–N₃

或更常见形式（以N₃封端）：

mathematica

N₃–PLGA–OH

2. 可调参数

参数 范围说明

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25（可调控降解速率）

分子量（Mw） 常见为 2,000 ~ 50,000 Da

PDI（分散系数） < 1.6

端基功能 单一 –N₃ 或双端 –N₃（可定制）

外观 白色至类白色粉末、颗粒或蜡状固体

熔点/玻璃化温度 Tg 通常 45–55°C，非结晶材料无固定熔点

三、合成方法概述

PLGA-N₃ 主要通过以下两种方法制得：

方法一：开环聚合法 + 含N₃引发剂

利用含叠氮基的引发剂（如 2-azidoethanol）参与 PLGA 合成；

在 Sn(Oct)₂ 催化下开环聚合 LA 与 GA 单体；

控制末端叠氮基封端结构，适合规模化。

方法二：后修饰法

在羟基封端的 PLGA 或 PLGA-OH 末端引入活性羧基；

与叠氮乙胺（NH₂–CH₂–CH₂–N₃）或 叠氮乙醇偶联；

适合对现有 PLGA 材料进行功能化改造，便于产业对接。

四、理化性质与性能指标

性质 说明

溶解性 易溶于 DCM、DMSO、DMF、THF、乙腈等有机溶剂，不溶于水

降解方式 在体液中逐步水解为乳酸与乙醇酸

点击反应活性 可与末端炔基通过 CuAAC（铜催化叠氮-炔点击）或 SPAAC（应力催化）反应高效偶联

生物降解性 可调控，完全代谢清除

生物相容性 优良，广泛应用于已获批医用产品中

毒性 无毒，反应副产物亦无毒；若含Cu催化剂反应，需充分纯化清除铜离子

五、功能优势与化学修饰潜力

1. 叠氮基的功能性

–N₃ 是一种高度稳定但反应性强的功能团，可参与：

CuAAC 反应（铜催化点击）：与末端炔基化合物（如 alkyne-PEG、alkyne-RGD、alkyne-Dye）在室温下高效偶联；

SPAAC 反应（应力催化点击）：不需金属催化剂，适合体内应用，与 DBCO、BCN、DIBO 等炔基试剂快速反应。

2. 可偶联的分子种类

分子类型 偶联效果

荧光探针（FITC/Cy5.5-alkyne） 生物成像

多肽/蛋白（alkyne-modified） 靶向递送

抗体（通过连接炔基） 实现肿瘤/免疫细胞靶向

PEG（alkyne-PEG） 提高水溶性、延长血循环时间

糖类（alkyne-mannose/galactose） 巨噬细胞、肝细胞靶向

放射探针（DBCO-Chelator） 核医学示踪载体开发

六、主要应用领域

1. 药物递送系统

PLGA-N₃ 可作为智能药物递送平台；

与功能配体通过点击反应构建 靶向纳米粒、胶束、微球等；

可封装紫杉醇、多柔比星、伊立替康、雷帕霉素等疏水药物。

2. 生物成像与诊疗一体化系统

与荧光团或MRI/CT探针点击反应接枝；

实现药物递送与成像协同（Theranostics）；

提高在体内示踪的精度与持续性。

3. 疫苗递送与免疫佐剂平台

PLGA-N₃ 构建抗原-佐剂-颗粒的整合平台；

点击连接 CpG、多肽抗原、T细胞激动剂等；

实现递送性与免疫原性协同增强。

4. 生物材料/组织工程

将 PLGA-N₃ 构建为功能支架（如纳米纤维膜、微孔支架）；

与生长因子、多肽、ECM 模拟物接枝；

提升细胞黏附、生物信号传递和再生诱导。

七、储存与使用建议

项目 建议

储存温度 –20°C 干燥避光密封保存

避免接触 强酸、强碱、湿气（易水解）

使用溶剂 DMSO、DCM、DMF、乙腈等有机溶剂

点击反应条件 CuAAC：CuSO₄ + sodium ascorbate（37°C，1–4h）

SPAAC：室温下即反应，免金属催化

纯化建议 反应后透析（特别是CuAAC后除铜）或HPLC提纯

八、产品规格示例

产品名称 分子量（Da） LA:GA 比 端基类型 状态

PLGA₁₀k-N₃ 10,000 50:50 单端N₃ 白色粉末

PLGA₂₀k-N₃ 20,000 75:25 双端N₃（可选） 蜡状固体

PLGA₁₅k-N₃-FITC 15,000 65:35 N₃末端 + 荧光标签 黄色粉末

九、总结与展望

PLGA-N₃ 是一种融合了 PLGA 的优异生物性能与叠氮基的高效化学反应活性的功能性聚合物。借助点击化学的特异性、高效性与条件温和性，PLGA-N₃ 为开发递送、智能响应、诊疗一体化平台提供了理想载体基础。无论是用于靶向药物递送、疫苗系统，还是作为生物支架功能修饰基础，PLGA-N₃ 都具备良好的适应性与高度扩展性。

随着生物正交反应技术的不断发展，PLGA-N₃ 在纳米医学、分子影像、生物材料等前沿领域将持续展现出巨大的应用潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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