文献：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油钠 (DMPG-Na) 脂质与各种金属阳离子在纳米钴酸盐预制剂中的研究：用于穿心莲内酯口服给药在癌症*中的应用

链接：https://link.springer.com/article/10.1208/s12249-020-01801-1

作者：Raj J. Ahiwale，Bothiraja Chellampillai和阿特玛拉姆·P·帕瓦尔

节选：

本研究旨在进行纳米蜗壳 (NCs) 的处方前研究并开发载穿心莲内酯的纳米蜗壳。处方前研究包括探索三价和二价离子对脂质 (DMPG-Na) 转变温度 (TT)、粒度 (PS)、包封率 (EE)、NCs 的 zeta 电位 (ZP) 的影响，以及 NCs 对 NC 形成后脂质溶解度变化的影响。此外，对用 CaCl 2制备的载穿心莲内酯纳米蜗壳(ANDNCs) 进行了 ZP、PS、EE、X 射线粉末衍射 (PXRD)、差示扫描量热法 (DSC)、过渡电子显微镜 (TEM)、体外释放研究、对人乳腺癌细胞系 (MCF-7) 的体外*癌潜力、体内口服药代动力学研究以及雌性 Wistar 大鼠的组织分布。与 AlCl 3开发的 NCs 相比，用 CaCl 2开发的纳米蜗壳的 PS（1.78 倍）和 ZP（1.38 倍）显著降低，EE 升高（1.17 倍）。与二价离子相比，三价离子的 TT 升高。螺旋形 ANDNCs 的 ZP、PS 和 EE 分别为 -121.46 ± 15.12 mV、360 ± 47 nm 和 68.12 ± 3.81%。ANDNC的体外释放研究显示，由于 NCs 和穿心莲内酯 (AND) 之间的氢键，释放曲线具有很强的 pH 依赖性。与游离 AND 相比，配制的 ANDNC 的 IC50 值降低了 26.99 倍。此外，与游离 AND 相比，ANDNC 中的 AND 口服生物利用度提高了 1.81 倍。此外，ANDNC 在肝脏、肾脏和脾脏等重要器官中的蓄积*低。简而言之，预制剂研究为更好地理解 NC 及其成分奠定了基础。此外，已开发的 ANDNC 显示出*的理化特性，可作为临床替代品。

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