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DOPE-PEG-MAL介导的RGD功能化脂质体制备方法
发布时间:2025-07-17     作者:zyl   分享到:

文献:促肝细胞生长素靶向脂质体的制备及其抗肝纤维化作用的研究

作者:李锋

文献链接:https://www.zhangqiaokeyan.com/academic-degree-domestic_mphd_thesis/020314105508.html

摘要:

 目的:制备包封pHGF的RGD环肽修饰的立体稳定脂质体(stericallystabilized liposomes,SSL)(RGD-SSL-pHGF),评价其理化性质。

   方法:采用薄膜法结合膜挤压法制备包封pHGF的SSL,RGD环肽通过与位于脂质体表面的二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-马来酰亚胺(DOPE-PEG-MAL)结合后修饰脂质体,从而制备RGD-SSL-pHGF,评价该脂质体的粒径、包封率和稳定性等重要指标。此外,制备包封钙黄绿素(calcein,CF)的无RGD环肽修饰的SSL(SSL-CF)和有RGD环肽修饰的SSL(RGD-SSL-CF),含有SSL-CF、RGD-SSL-CF和单纯CF溶液的培养液培养活化HSC24小时后,流式细胞仪检测HSC内荧光强度从而评价RGD环肽的靶向性。

DOPE-PEG-MAL

   结果:制得的RGD-SSL-pHGF粒径为92.7nm,表面电位为-18.49mv;包封率为32.38%±0.09%,即每ml脂质体溶液约含有pHGF5μg,RGD环肽10nmol;在4℃以下条件保存,该脂质体稳定;制备过程中磷脂损失6.58%。RGD-SSL-CF、SSL-CF和CF与HSC培养24小时后,RGD-SSL-CF组的HSC内荧光强度显著高于SSL-CF组和CF组(P<0.05)。

   结论:成功制备了粒径均一的RGD-SSL-CF,RGD修饰的SSL延长了所包封药物的作用时间并具有HSC靶向性。

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mPEG-Mal CAS No.: 99126-64-4

PLGA(30K)-PEG-NH-Mal

PLGA(15K)-PEG-Mal

Glucose-PEG-NH-MAL

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