文献：配方和加工参数对mPEG -b -p(HPMA-Bz)聚合物胶束粒径的影响

链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.langmuir.8b03576

作者：马赫萨·巴盖里贾丽莎·布雷斯勒斯艾达·瓦雷拉-莫雷拉奥利维尔·桑德雷西尔维·A·梅维森雷蒙德·M·希弗勒斯乔斯伯特·M·梅特萨拉尔科内勒斯·F·范诺斯特鲁姆简·C·M·范·赫斯特维姆·E·亨宁克*

节选：

mPEG–ABCPA–mPEG大分子引发剂合成

用于聚合的大分子引发剂 (MI)，mPEG–ABCPA–mPEG，是通过 2 当量 mPEG 与 1 当量 4,4-偶氮双(4-氰基戊酸) (ABCPA) 反应合成的。(31,37)按照上述步骤，将除 mPEG 以外的所有组分同时溶解于 DCM 和无水 DMF 的 1:1 混合液中，并置于冰上。如此操作，ABCPA 的 COOH 基团首先用 DCC 活化，然后加入 mPEG。加入 mPEG 后，撤去冰浴，将混合物在室温下搅拌过夜。沉淀后，大分子引发剂的产率约为 80%。(37)然而，根据 GPC 分析，该策略会产生大量约 40% 的副产物，其分子量为 5 kDa（参见支持信息 (国际单位制))。GPC中的肩峰可能是由于mPEG-ABCPA或未反应的mPEG的存在，或两者兼而有之。已知DCC活化的酯可以发生重排反应，生成N-酰基异脲产物，该产物不与mPEG的伯羟基反应。(38)因此，ABCPA 有可能只与一个 mPEG 链反应，生成 mPEG-ABCPA，无论是否含有酰基脲（参见国际单位制) 作为副产物。因此，未反应的mPEG-OH（游离mPEG）也会存在于反应溶液中。TAIC是一种用于通过1 H NMR光谱定量测定聚合物羟基端基的试剂。(32,39)因此，该试剂用于定量所得产物中游离mPEG的含量。分析显示约30%未反应的mPEG，剩余10%的5 kDa副产物为mPEG-ABCPA。透析等进一步的纯化步骤无法将副产物与mPEG-ABCPA-mPEG分离。

使用含有 mPEG–ABCPA 的 MI 进行 HMPA–Bz 聚合时，既形成了 p(HPMA-Bz) 均聚物，也形成了目标 mPEG- b -p(HPMA-Bz) 嵌段共聚物（数字1)。p(HPMA-Bz)的存在是不必要的，因为它会溶解在胶束核心中，进而导致胶束尺寸增大。因此，对MI合成进行了优化，以获得高产率的mPEG-ABCPA-mPEG，并*大限度地减少mPEG-ABCPA-mPEG副产物的量。

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