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NO2A-(t-Bu ester)螯合剂,174137-97-4,制备方法
发布时间:2025-07-21     作者:axc   分享到:

NO2A-(t-Bu ester)螯合剂,174137-97-4,制备方法

NO2A-(t-Bu ester)是一种含有多个配位基团的螯合剂前体,主要用于生物无机化学和放射性药物标记领域。该分子通常包含有亚氨基多羧酸结构(如NOTA类似物),通过叔丁基酯(t-Bu ester)保护羧基,便于合成和储存。

多个配位基团描述

NO2A结构包括多个胺基和羧基配位位点:

胺基:提供孤对电子,可与金属离子形成配位键,增强螯合能力。

羧基(被t-Bu酯保护):脱保护后羧基参与形成稳定的五元或六元环,构建多齿螯合环,增加与金属离子的结合稳定性。

整体多齿结构:通过合理的空间排布,实现对金属离子的高亲和力和选择性,尤其适合与稀土金属或放射性金属如镓、铟形成稳定配合物。

制备方法

合成前体:利用多步有机合成,先将氨基酸或多胺骨架引入胺基和羧基位点。

羧基保护:采用叔丁基醇对羧基进行酯化保护,避免反应过程中羧基的非特异性反应,提高反应选择性。

功能化改造:根据需要,引入活性官能团如异硫氰酸酯或NHS酯,便于后续与生物分子偶联。

脱保护:完成标记反应后,通过酸性条件去除t-Bu保护基,恢复羧基的配位功能,实现对金属离子的螯合。

应用

NO2A-(t-Bu ester)应用于放射性药物制备,如正电子发射断层扫描(PET)示踪剂中,用于稳定结合金属同位素,保证体内标记物的稳定性和靶向性。此外,作为螯合剂前体,其多配位基团结构确保了高螯合效率和良好的生物相容性。

英文名称: NO2A-(t-Bu ester)

中文名称: 1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸二叔丁酯

MF: C18H35N3O4

MW: 357.49

CAS: 174137-97-4

NO2A-(t-Bu ester)

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

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