产品名称：PET Probe Precursor，HYINC-FAPI-4

HYINC-FAPI-4 是 FAPI 家族中具有独特标记位点的 PET 探针前体，其分子设计在 FAPI-4 基础上引入 HYINC（Hydrazinonicotinamide）基团，为放射性核素标记提供了高效反应位点，尤其适用于 ¹⁸F 等放射性核素的偶联，在肿瘤显像研究中表现出优异的性能。

结构上，HYINC-FAPI-4 保留了 FAPI-4 的吡咯并嘧啶酮母核，确保与 FAP 的高亲和力结合（Kd 值约 1.2 nM），而 HYINC 基团通过酰胺键连接在侧链末端。HYINC 基团的肼基结构具有强亲核性，可与 ¹⁸F 标记的芳香醛快速发生缩合反应，这种标记方式无需高温条件（室温下 30 分钟即可完成），有效避免了传统标记过程中高温对分子结构的破坏，放射化学产率可达 70%±5%，显著高于其他 FAPI 衍生物。

理化性质方面，HYINC-FAPI-4 为白色粉末，分子量约 650 Da，在二甲基亚砜（DMSO）和甲醇中的溶解度分别为 25 mg/mL 和 10 mg/mL，水溶性约 1.5 mg/mL，实际应用中可通过添加 5% 乙醇改善溶解性。稳定性测试显示，该前体在 4℃避光条件下可稳定保存 6 个月，HYINC 基团在中性环境中不易水解，确保标记反应的高效性；但在强酸性条件下（pH<3），肼基易质子化，导致标记效率下降，因此反应需控制在 pH 6.0-7.0 范围内。

与 FAP 的结合机制研究表明，HYINC 基团的引入未影响母核与 FAP 活性口袋的结合，反而通过空间位阻效应减少了与其他蛋白酶（如 DPPⅣ）的交叉反应，特异性较 FAPI-4 提升约 2 倍。体外细胞实验显示，HYINC-FAPI-4 对 FAP 的选择性抑制活性是对 DPPⅣ 的 1000 倍以上，有效降低了正常组织的非特异性摄取。

体内成像研究显示，¹⁸F 标记的 HYINC-FAPI-4 探针在肿瘤模型中表现出优异的靶向性。在结直肠癌模型中，注射后 1 小时肿瘤部位放射性摄取达 5.8% ID/g，肿瘤 / 肌肉比值为 15.3，显著高于 ¹⁸F-FDG 的 8.6；在胰腺癌模型中，能清晰区分肿瘤与周围纤维化组织，肿瘤 / 纤维化比值达到 4.2，解决了传统显像中两者难以区分的难题。生物分布数据显示，探针主要通过肝脏代谢，24 小时内放射性清除率达 85%，在正常组织中残留量低。

科研应用中，HYINC-FAPI-4 的优势体现在多个方面：其温和的标记条件适合自动化合成，便于标准化生产；¹⁸F 标记的探针半衰期（110 分钟）与肿瘤摄取动力学匹配，适合临床常规显像流程；在低 FAP 表达的肿瘤模型中仍能保持较高的靶向性，拓展了 FAPI 探针的应用范围。目前，该前体已被用于肿瘤微环境动态监测研究，通过追踪 FAP 表达变化，揭示肿瘤进展与治疗响应的关联，为个体化治疗方案制定提供依据。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日