产品名称：1403744-37-5，COOH PEG DSPE，DSPE PEG COOH

COOH PEG DSPE（CAS 号 1403744-37-5，又称 DSPE PEG COOH）是一种具有羧基末端的磷脂 - PEG 衍生物，其分子设计融合了磷脂的膜亲和性、PEG 的水溶性以及羧基的反应活性，在多功能纳米载体构建中具有独特优势。结构上，分子由三部分组成：疏水的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）片段、亲水的聚乙二醇（PEG）链（常用分子量 2000-10000 Da）以及末端的羧基（-COOH），这种 “疏水 - 亲水 - 反应性” 的三段式结构使其既能自组装形成纳米载体，又能通过羧基进行靶向功能化修饰。

理化性质表现为典型的两亲性：外观为白色粉末，在氯仿中溶解度 > 30 mg/mL，在水中可分散形成粒径 10-50 nm 的胶体溶液（浓度 <5 mg/mL）。临界胶束浓度（CMC）约为 10⁻⁸ M，低于传统磷脂，因此形成的胶束或脂质体具有极高的热力学稳定性，在 10% 血清中孵育 72 小时粒径变化 < 10%。羧基的存在使分子在水溶液中呈现弱酸性，pKa≈4.7，在 pH>6.0 时羧基解离，增强分子水溶性，这种 pH 敏感性可用于设计 pH 响应型药物释放系统。

反应特性上，COOH PEG DSPE 的羧基在活化剂（如 EDC/NHS）作用下可与含氨基、羟基的生物分子高效偶联，反应条件温和（室温，pH 5.0-7.0），适合对温度敏感的生物活性物质。与 NHS 活性酯相比，其优势在于羧基稳定性更高，储存过程中不易水解，可在常温下保存 6 个月以上，且偶联反应的 stoichiometry 更易控制，减少过度修饰。在与靶向肽 RGD 的偶联实验中，偶联效率达 92%，且修饰后的肽段仍保持与整合素 αvβ3 的特异性结合能力。

在靶向纳米药物递送中，COOH PEG DSPE 是实现载体主动靶向的核心组件。当作为脂质体膜材时，其疏水端嵌入脂质双分子层，PEG 链伸展于外侧形成水化层，羧基则暴露于最外层，可通过偶联肿瘤靶向配体（如抗体、适配体）使脂质体主动识别肿瘤细胞。在三阴性乳腺癌模型中，修饰后的阿霉素脂质体肿瘤摄取量是未修饰组的 5.3 倍，中位生存期延长至 280 天（对照组 142 天），且未观察到明显心脏毒性。此外，其可作为 pH 敏感组件，在肿瘤微酸环境（pH 6.5）下促进羧基质子化，触发药物快速释放，提高胞内药物浓度。

科研应用展现出强大的多功能性：在细胞成像中，通过羧基与荧光染料的氨基偶联，构建靶向荧光探针，实现肿瘤细胞的特异性；在基因治疗中，修饰非病毒载体表面，既提高载体水溶性，又通过靶向配体增强基因在特定组织的表达；在组织工程中，修饰支架材料表面，通过固定细胞因子促进组织再生。目前，基于 COOH PEG DSPE 的靶向递送系统已完成多项动物实验，其在克服肿瘤耐药、提高治疗精准性方面的潜力正推动其向临床转化，有望成为下一代靶向制剂的核心材料。

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小编：HLL 2025年8月1日