一、基本描述
TAT-伊立替康是一种由细胞穿膜肽TAT(Trans-Activator of Transcription)与*肿瘤药物伊立替康(Irinotecan)通过化学偶联形成的缀合物。TAT肽来源于HIV-1病毒转录激活因子蛋白的基本结构域,具有显著的细胞穿透能力,可跨越细胞膜将大分子或小分子药物直接递送至胞内。伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过干扰DNA复制实现细胞毒性杀伤。TAT与伊立替康的偶联能够有效提高药物的细胞摄取效率,并在特定组织中提高局部药效,降低系统毒性。
二、物理化学性质
中文名:TAT-伊立替康
英文名:TAT-Irinotecan Conjugate
组成结构:TAT肽(典型序列YGRKKRRQRRR)与伊立替康通过化学交联剂偶联,连接位点可为药物羟基或氨基。
分子类型:多肽-小分子缀合物
外观:通常为冻干粉末或无色/淡黄色固体
溶解性:易溶于水、PBS缓冲液,可溶于DMSO等有机溶剂
稳定性:冻干状态下于-20℃长期保存稳定,溶液状态需避光低温保存以防药物降解
三、应用
靶向*癌药物递送:提高伊立替康在肿瘤细胞内的积累浓度
细胞生物学研究:研究穿膜肽介导的药物递送机制
个性化医疗:结合特定肽序列改造以实现组织靶向性
联合治疗平台:可与其他化疗药物、光敏剂或基因治疗分子联用
四、优势与特点
显著提升药物内化效率
降低非靶细胞的暴露风险
有助于突破多药耐药(MDR)障碍
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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