KLA-DOX（Doxorubicin conjugate），KLA-多柔比星偶联物

一、基本描述

KLA-DOX 是由线粒体靶向穿膜肽 KLA（序列常为 H-KLAKLAKKLAKLAK-NH₂）与蒽环类化疗药物多柔比星（Doxorubicin, DOX）通过化学键偶联形成的*肿瘤缀合物。KLA 肽因其两性结构和正电荷氨基酸丰富，可特异性与线粒体膜上的阴离子磷脂（如心磷脂）结合，破坏线粒体膜的完整性，引发细胞凋亡。而 DOX 作为一种经典 DNA 嵌插剂与拓扑异构酶 II 抑制剂，可阻断肿瘤细胞 DNA 复制与转录。两者偶联后，KLA 部分将 DOX 高效递送至线粒体周围和细胞核，形成协同杀伤效应，显著增强*肿瘤活性并减少非靶向毒性。

二、物理化学性质

中文名：KLA-多柔比星偶联物

英文名：KLA-Doxorubicin conjugate

介绍名：线粒体靶向*肿瘤多肽-药物缀合物

分子结构特点：由正电荷的短链 α-螺旋肽和蒽环类疏水分子组成，具备两亲性特征；偶联通常通过马来酰亚胺-巯基反应、酰胺键或肟键实现，既保证化学稳定性，又可在细胞内特定条件下释放 DOX。

溶解性：在 DMSO、甲醇中溶解度高，部分偶联物在 PBS 中具备分散性。

稳定性：冻干粉于 -20°C 避光保存稳定，可耐受常规运输条件；溶液状态建议低温短期使用。

三、应用

*肿瘤药物研究：用于针对耐药性肿瘤细胞株（如 DOX 耐药乳腺癌、肝癌）的协同杀伤研究。

线粒体靶向药物递送：验证线粒体膜破坏与细胞死亡机制。

体内药代动力学优化：通过 KLA 提高 DOX 的肿瘤组织蓄积，减少心脏毒性。

纳米药物载体修饰：可进一步结合脂质体、聚合物微粒等实现控释。

包装：瓶装

用：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

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