产品名称:DMG-PEG,1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇的功能特性
一、结构解析
DMG-PEG的分子结构为:
DMG部分:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油(甘油sn-1、sn-2位连接两个肉豆蔻酸,sn-3位为羟基),但甘油的手性为外消旋(racemic)(即D-和L-构型混合),与之前提到的“sn-构型”(单一立体化学)不同。
PEG部分:甲氧基聚乙二醇(mPEG),通过醚键连接在甘油的sn-3位羟基上,形成“脂质-PEG”结构。
化学式:DMG-PEG的分子式可简化为C₃₃H₆₄O₅-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₃(n为PEG聚合度,通常为2000-5000 Da)。
二、功能特性
DMG-PEG的核心功能是构建长循环脂质载体,具体特性包括:
疏水核心与亲水冠层的整合:
DMG部分:两个肉豆蔻酰基(C14)形成疏水尾部,可包裹疏水性药物(如化疗药、siRNA),防止药物泄漏并提高稳定性。
PEG部分:甲氧基聚乙二醇形成亲水冠层,减少载体与血液成分(如蛋白质、细胞)的非特异性相互作用,避免被单核吞噬系统(MPS)快速清除,从而延长体内循环时间(“长循环效应”)。
手性影响(rac-甘油):
与“sn-构型”甘油(单一立体化学)相比,rac-甘油的手性混合可能降低脂质膜的结晶性,提高膜流动性,从而影响药物释放速率和载体稳定性。
实际应用中,rac-甘油因成本更低、合成更简便,常用于工业化生产的长循环脂质体(如某些仿制药)。
模块化设计基础:
DMG-PEG是“脂质-PEG”的基础模块,可通过化学偶联进一步功能化(如连接靶向配体、荧光探针、活性酯等),形成多功能载体(如DMG-PEG-FA、DMG-PEG-CY5)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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