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DMG-PEG-Tetrazine,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-四嗪的功能特性
发布时间:2025-08-18     作者:wyh   分享到:

产品名称:DMG-PEG-Tetrazine,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-四嗪的功能特性

结构解析

DMG-PEG-Tetrazine由三部分组成,形成两亲性功能分子:

DMG(二肉豆蔻酰-sn-甘油)

疏水核心:甘油分子通过酯键连接两个肉豆蔻酸(14碳饱和脂肪酸)至1,2位,形成疏水性尾部,赋予分子亲脂特性。

功能:稳定插入脂质体或纳米颗粒的双层膜,提供膜锚定能力,促进与细胞膜的融合及靶向递送。

PEG(聚乙二醇)

亲水连接臂:通过醚键或酯键连接至DMG的sn-3位,长度通常为2000 Da(如DMG-PEG 2000)。

功能:

提高水溶性:PEG亲水层增强分子在水中的溶解性,适用于静脉输送。

减少免疫识别:降低网状内皮系统(RES)的清除,延长体内循环时间。

提供柔性链段:增强分子在生物系统中的可加工性,提升纳米颗粒的稳定性。

Tetrazine(四嗪)

生物正交核心:含四个氮原子的芳香环结构,可与反式环辛烯(TCO)发生快速、特异的逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA),无需催化剂即可完成高效偶联。

功能:作为活性基团,实现无背景干扰的生物标记或修饰,适用于活体动态追踪及靶向递送。

DMG-PEG-Tetrazine,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-四嗪

功能特性

1. 两亲性

自组装能力:DMG的疏水尾部与PEG-Tetrazine的亲水链段形成两亲结构,可自组装成胶束、脂质体或纳米颗粒,用于包裹疏水性药物或抗原。

稳定性:PEG层防止载体聚集,DMG增强脂质亲和力,确保载体在生物系统中的稳定性。

2. 生物正交点击化学

高效偶联:Tetrazine与TCO的反应速率常数高达10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹,可在生理条件下快速完成,适用于活体标记或修饰。

特异性:反应选择性高,避免与非目标分子发生副反应,适用于复杂生物体系中的精准修饰。

3. 靶向递送

肝细胞靶向:DMG可设计为肝细胞特异性递送,通过与肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)结合,实现肝脏疾病(如肝炎、肝癌)的精准治疗。

肿瘤靶向:结合肿瘤特异性配体(如抗体、多肽),实现肿瘤细胞的特异性药物递送,减少全身毒性。

4. 生物相容性

低免疫原性:PEG层减少蛋白质吸附,避免载体被免疫系统快速清除。

代谢安全性:Tetrazine和DMG均为生物相容性材料,降解产物(如氮气、脂肪酸)无显著毒性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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