产品名称:DMG-PEG-Alkyne,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-炔基的核心功能
一、结构解析
NOTA-PEG-DMG由三部分组成,各部分功能明确:
NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸):
大环多齿配体,可高效螯合金属离子(如⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁹⁰Y),用于核医学成像(如PET)或放射治疗。
NOTA的环状结构提供高稳定性,减少金属离子在体内的解离,降低毒性风险。
PEG(聚乙二醇):
亲水性链段,连接在NOTA与DMG之间,形成“大环配体-PEG-脂质”的共轭结构。
减少载体被免疫系统(如单核吞噬系统)识别和清除,延长体内循环时间(“长循环效应”)。
降低载体与血液成分的非特异性相互作用,提高生物相容性;同时作为“间隔臂”,避免NOTA与DMG直接接触,保持各自功能。
DMG(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油):
疏水性脂质核心,由甘油(sn-1、sn-2位)连接两个肉豆蔻酸(C14饱和脂肪酸)构成。
形成疏水性结构,可自组装成脂质体、胶束或纳米颗粒,包裹疏水性药物(如化疗药、siRNA)或作为载体结构支撑。
sn-构型(立体化学)影响脂质膜的流动性和稳定性,决定载体的物理性质(如粒径、包封率)。
二、功能机制
NOTA-PEG-DMG的核心功能是肿瘤的精准诊疗一体化,其作用流程如下:
载体自组装:疏水性DMG与药物通过疏水相互作用聚集,PEG形成亲水冠层,NOTA暴露在外,螯合金属离子(如⁶⁸Ga)。
体内循环:PEG屏蔽避免载体被快速清除,延长血液半衰期;NOTA螯合的金属离子稳定存在,避免放射性泄漏。
肿瘤蓄积:通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)被动靶向肿瘤,或进一步修饰靶向配体(如叶酸、抗体)实现主动靶向。
诊疗一体化:
成像功能:PET扫描检测NOTA螯合的放射性同位素(如⁶⁸Ga),实时追踪载体在肿瘤部位的分布与蓄积情况。
治疗功能:载体包裹的疏水药物(如化疗药、siRNA)在肿瘤部位释放,同时放射性同位素(如⁹⁰Y)可发射β射线,直接杀伤肿瘤细胞,实现“放射-化疗”协同治疗。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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