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Progestrone PEG5000,类固醇-PEG偶联物
发布时间:2025-08-20     作者:HLL   分享到:

产品名称:Progestrone PEG5000,类固醇-PEG偶联物

Progestrone PEG5000(黄体酮 - PEG5000)是黄体酮(Progestrone,一种类固醇激素)与聚乙二醇(PEG5000)通过共价键偶联形成的类固醇 - PEG 衍生物,其结构结合了类固醇激素的生物活性与 PEG 的理化调节特性,在激素替代治疗、药物递送及生物医学研究中具有特殊应用价值。

黄体酮作为分子的活性组分,是一种天然孕激素,在体内具有重要的生理功能,如维持妊娠、调节月经周期、促进乳腺发育等,同时在临床上也用于治疗孕激素缺乏相关疾病(如先兆流产、月经不调、更年期综合征)。将黄体酮与 PEG 偶联后,其生物活性可得到保留,同时克服了黄体酮本身的局限性:黄体酮是脂溶性分子,水溶性极差,口服生物利用度低(易被肝脏首过代谢),需通过注射或栓剂等方式给药,患者依从性差;而 PEG 的引入可显著改善其水溶性,使其能够制备成口服或静脉注射制剂,拓宽给药途径。此外,PEG 链段可减少黄体酮与血浆蛋白的结合,延长其在体内的游离时间,提高生物利用度,同时降低因高剂量给药导致的副作用。

PEG5000 作为偶联的载体链段,对黄体酮的理化性质和药代动力学行为具有关键调节作用。PEG5000 的亲水特性赋予了 Progestrone PEG5000 良好的水溶性,使其能在水相介质中形成稳定的分散体系,避免了黄体酮单独存在时的结晶或聚集问题,便于制剂的制备和储存。PEG 的高分子量特性(5000 Da)可增加分子的流体力学体积,减少肾脏的滤过清除,从而延长黄体酮在体内的半衰期,减少给药频率。同时,PEG 的生物相容性和非免疫原性可降低黄体酮的毒性和刺激性,提高制剂的安全性,尤其适合长期给药的场景。

在作用机制上,Progestrone PEG5000 进入体内后,可通过 PEG 链段的空间位阻效应减少被代谢酶(如细胞色素 P450)的识别和降解,缓慢释放游离的黄体酮,与靶细胞表面的孕激素受体结合,发挥其生理或治疗作用。这种 “缓释” 特性可维持体内黄体酮的稳定浓度,避免了传统制剂给药后出现的血药浓度波动(峰谷现象),减少了副作用的发生。此外,PEG 链段还可能改变黄体酮的组织分布,通过增强其在靶组织(如子宫、乳腺)的蓄积或减少在非靶组织的分布,提高治疗的靶向性。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

Progestrone PEG5000

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小编:HLL 2025年8月20日

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