CY5标记的奥拉帕尼，Cy5-Olaparib在药物递送系统的构建原理

Cy5-Olaparib 是在奥拉帕尼（Olaparib，一种小分子多环结构的PARP抑制剂）上引入Cy5荧光基团的衍生物。奥拉帕尼分子中含有可修饰的羧酰胺或芳香环氮原子位点，可通过在结构外围引入功能化连接臂（PEG-胺或叠氮/炔基链），再与Cy5-NHS、Cy5-DBCO 或 Cy5-N3 偶联得到。该衍生物具有近红区光学性质，同时保留小分子骨架的理化特性，适合构建多功能药物递送系统。

药物递送系统的构建原理

实现可追踪递送

通过在奥拉帕尼上接入Cy5，可使该药物在纳米递送体系中成为内源性荧光信号源。不同于额外掺杂荧光染料，这种共价标记确保了药物与信号同步分布，避免“药物释放”和“染料信号”脱耦的误差。

连接臂桥接与空间隔离

在分子修饰过程中通常引入短PEG间隔臂（PEG2–PEG6），既提高了Cy5-Olaparib的水溶性，又避免了Cy5直接干扰奥拉帕尼的活性结合区域。该策略保证药物在递送系统中的结构稳定性，同时提供外显荧光特征。

载体嵌入与表面修饰

Cy5-Olaparib 可通过疏水相互作用嵌入脂质体或聚合物胶束，也可通过羧基/胺基反应修饰到PLGA、PEG、壳聚糖等载体表面。这样可在构建过程中实现药物与载体的共组装，使整个系统既具药理活性，又具可追踪信号。

药物与成像一体化设计

Cy5-Olaparib 在药物递送系统中扮演“双功能分子”角色：一方面作为单元，另一方面作为成像探针。递送系统可通过监测Cy5信号，实时评价药物在体内的分布、蓄积和释放过程，实现“-诊断”一体化（theranostics）的设计。

构建原理总结

选择合适位点修饰：在不影响药物活性的非关键位点接入连接臂；

引入荧光标签：利用Cy5-NHS或点击化学反应进行稳定偶联；

嵌入或修饰递送载体：通过物理或化学方式整合至纳米系统中；

功能评价：利用近红区成像追踪药物分布与释放，优化剂量和载体设计。

综上，Cy5-Olaparib 的递送系统构建原理强调 位点可控修饰、双功能一体化、载体-药物协同组装。该设计不仅提供药物活性，也赋予体系实时成像能力，是多功能药物递送平台的重要范例。

产品名称： CY5标记的奥拉帕尼，Cy5-Olaparib

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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