产品名称：DOTA-PEG-Multi-Arms(4 arm 8arm)，大环配体-聚乙二醇-Multi-Arms(4 arm 8arm)的合成路线

合成方法

合成路线

步骤1：合成多臂PEG核心

方法：以季戊四醇（4臂）或六甘油（8臂）为起始原料，通过环氧乙烷开环聚合制备多臂PEG-OH。

步骤2：活化PEG末端

方法：PEG-OH与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应生成PEG-OTs，或与溴化氰（CNBr）反应生成PEG-NCO（异氰酸酯）。

步骤3：连接DOTA

方法1：DOTA-NH₂（氨基修饰的DOTA）与PEG-NCO通过氨基甲酸酯键连接，生成DOTA-PEG-Multi-Arms。

方法2：DOTA-COOH（羧基修饰的DOTA）与PEG-NH₂（氨基修饰的PEG）通过酰胺键连接，生成DOTA-PEG-Multi-Arms。

步骤4：纯化与表征

纯化：通过透析、凝胶渗透色谱（GPC）或超滤去除未反应的小分子杂质。

表征：使用核磁共振（NMR）确认PEG臂数，紫外-可见光谱（UV-Vis）测定DOTA含量，电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）验证金属离子螯合能力。

典型反应示例

4臂PEG-NH₂合成：

季戊四醇 + 4×环氧乙烷 → 4臂PEG-OH

4臂PEG-OH + 4×对甲苯磺酰氯（TsCl） → 4臂PEG-OTs

4臂PEG-OTs + 4×NH₂-PEG → 4臂PEG-NH₂（产率≈80%）

DOTA-PEG-4Arm合成：

DOTA-COOH (1 g) + EDC (0.8 g) + NHS (0.5 g) → DOTA-NHS（活化酯）

DOTA-NHS + 4臂PEG-NH₂ (0.5 g) → DOTA-PEG-4Arm（产率≈75%）

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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