Cy5-Alimta，CY5标记培美曲塞分子探针的化学特性

培美曲塞（Alimta，通用名 Pemetrexed）是一种多谷氨酸结构的叶酸类似物，主要通过抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和鸟苷酸合成酶等关键代谢酶，阻断嘧啶和嘌呤的合成。其分子中包含 嘧啶环、苯并喹唑啉骨架及多个羧基，呈强性特征，分子量约为427 Da，带有多个可修饰的位点（如氨基和羧基）。通过化学修饰将荧光团Cyanine 5（Cy5）引入培美曲塞分子，可以得到具有成像与双重功能的分子探针Cy5-Alimta。

在化学结构上，Cy5是一种典型的多甲烯桥接吲哚类共轭染料，分子量约800 Da，激发峰650 nm，发射峰670 nm。常见的修饰方式是使用Cy5-NHS酯与培美曲塞上的游离氨基形成酰胺键，或通过点击化学（叠氮-炔基反应）在修饰衍生物上偶联。偶联后，Cy5-Alimta分子量约1.2 kDa，具备“药物-染料”复合体的典型特征。

化学特性主要体现在以下几个方面：

亲水性与电荷特征

培美曲塞分子带有多个羧酸基团，整体呈阴离子特征，水溶性较好。Cy5分子则常含有磺酸基修饰，也增强了亲水性。因此，Cy5-Alimta整体仍保持良好的水溶性，可在PBS、Tris缓冲液中稳定分散。

化学键稳定性

Cy5与培美曲塞的连接通常通过酰胺键实现，酰胺键具有较强的化学稳定性，在中性和弱酸性条件下不易断裂。在生理条件下，Cy5-Alimta能够维持稳定，不会快速解离，从而确保其在成像和功能研究中的可靠性。

光学特性

Cy5部分赋予了分子典型的远红区荧光性质，激发峰650 nm，发射峰670 nm，组织穿透能力强，背景干扰低，适合用于活体成像。由于培美曲塞本身不具备荧光特性，引入Cy5后为其提供了直接的光学信号，可作为药物行为的示踪标签。

酸碱与缓冲稳定性

Cy5-Alimta在中性及弱碱性环境中稳定，而在强酸或强氧化条件下可能发生降解。由于培美曲塞分子中的羧基与氨基官能团，整体分子pKa值较低，带有较强亲水性。偶联Cy5后，虽然疏水性有所增加，但整体分子仍倾向于亲水状态。

两亲性与分子构象

Cy5的长链多甲烯桥和吲哚环带来一定疏水性，而培美曲塞的羧基结构保证了亲水性。结合后分子表现出两亲性，这有利于Cy5-Alimta在生物膜与水环境之间分布，有助于跨膜运输与局部分子识别。

光稳定性与荧光保真度

Cy5标记后的培美曲塞具有较高的光稳定性，能够耐受一定时间的激光扫描和活体照射。其荧光信号稳定且与药物分布紧密相关，避免了游离染料带来的背景信号干扰。

总结：Cy5-Alimta的化学特性主要表现为： 稳定的酰胺键结合、良好的水溶性、远红区光学性质、分子两亲性与构象稳定性。这种化学性质使其成为理想的药物-探针复合体，

产品名称：Cy5-Alimta，CY5标记培美曲塞分子探针

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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