英文名称:NOTA-Ac-YVAD-pNA
中文名称:大环配体NOTA标记的乙酰基-酪氨酸-缬氨酸-丙氨酸-天冬氨酸-对硝基苯胺
NOTA是一种常见的大环配体,其结构中含有多个氮和氧原子,能够与多种金属离子形成稳定的配合物,在核医学和放射性药物领域具有重要应用价值。Ac-YVAD-pNA是一种四肽底物,其中YVAD序列是半胱天冬酶-1(caspase-1)等炎症相关蛋白酶的特异性识别和切割位点,pNA(对硝基苯胺)作为发色基团,当底物被蛋白酶切割后,pNA释放出来,在特定波长下可产生吸光度变化,从而用于检测蛋白酶的活性。
将NOTA与Ac-YVAD-pNA连接形成NOTA-Ac-YVAD-pNA复合物后,融合了NOTA的金属配位特性和底物的酶活性检测功能。通过与合适的放射性金属离子(如铜-64、镓-68等)形成配合物,该复合物可用于体内的成像研究。
在应用方面,在炎症相关研究中,可利用该复合物检测caspase-1的活性。例如,在动物炎症模型中,将放射性标记的复合物注射到体内,通过正电子发射断层扫描(PET)等成像技术,观察复合物在炎症部位的聚集情况,从而了解炎症过程中caspase-1的活性变化,为炎症的早期诊断和病情监测提供一种新的手段。此外,在药物研发过程中,NOTA-Ac-YVAD-pNA也可作为工具来评估抗炎药物对caspase-1活性的抑制作用,帮助筛选和优化具有潜在治疗价值的药物分子,推动炎症相关疾病的研究和治疗进展。
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