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DSPE-PEG-R8,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-R8的偶联结构与功能机制
发布时间:2025-08-26     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-R8,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-R8的偶联结构与功能机制

1. 偶联结构与功能机制

HA-DOPE 的结构可表示为:DOPE-linker-HA(linker 为连接基团,如己二酸二酰肼(ADH)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)/N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)),用于化学偶联)。

其功能逻辑为:

载体整合:DOPE 的疏水端插入脂质体、胶束或纳米颗粒的脂双层,将 HA 固定在载体表面;

靶向识别:HA 暴露于载体表面,特异性结合肿瘤细胞表面的 CD44 受体,触发载体通过“受体介导的内吞”进入肿瘤细胞;

膜融合释放:在内涵体的酸性环境中,DOPE 形成六方相结构,破坏内涵体膜,将载体内容物(如化疗药物、基因药物)释放至细胞质,实现高效递送。

2. 应用场景与优势

肿瘤靶向治疗:

搭载化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)、小分子靶向药(如酪氨酸激酶抑制剂)或基因药物(siRNA、miRNA),通过 HA 的 CD44 靶向性引导载体富集至肿瘤细胞,再利用 DOPE 的膜融合能力实现药物快速释放,增强疗效并降低全身毒性。

联合治疗:

可同时负载化疗药物与免疫检查点抑制剂(如抗 PD-1 抗体),通过 HA 的靶向性将药物递送至肿瘤微环境,实现“化疗-免疫”协同治疗。

优势:

双功能协同:HA 提供靶向性,DOPE 提供膜融合能力,实现“精准定位-高效释放”的递送闭环;

生物相容性高:HA 与 DOPE 均为 FDA 批准的辅料,安全性优于合成聚合物(如 PEG);

pH 响应性:DOPE 的膜融合特性仅在酸性环境中触发,避免药物在血液中提前释放,减少副作用。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-R8,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-R8

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