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FA-DOPE,叶酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成策略
发布时间:2025-08-26     作者:wyh   分享到:

产品名称:FA-DOPE,叶酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺的合成策略

合成策略

1 FA-DOPE的制备流程

PEG修饰DOPE:

方法1:DOPE的磷酸乙醇胺头部与PEG-NHS(活性酯)在 pH 8-9 条件下反应,形成 DOPE-PEG-NH₂(酰胺键连接)。

方法2:DOPE的羧基(如通过氧化脂肪酸链引入)与PEG-NH₂通过EDC/NHS催化缩合,形成 DOPE-PEG-COOH(酯键连接)。

FA引入:

羧基活化:将叶酸的γ-羧基与 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS) 和 1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC) 反应,生成 FA-NHS(活性酯)。

共价连接:FA-NHS与DOPE-PEG的氨基(如DOPE-PEG-NH₂)在 pH 7.4 条件下反应,形成 FA-PEG-DOPE(酰胺键连接)。

功能修饰:

在FA-PEG-DOPE的PEG末端进一步连接 靶向配体(如抗体、适配体)或 刺激响应基团(如二硫键、光敏剂)。

2 关键技术点

反应选择性:

确保FA-NHS仅与目标官能团(如氨基)反应,避免与DOPE的磷酸基团或PEG的其他位点发生副反应。

使用 保护基团(如Fmoc保护氨基)或 选择性催化剂(如DMAP促进酯化)提高选择性。

FA稳定性控制:

FA在光照或高温下易分解,需在 低温(0-4℃) 和 避光 条件下储存,反应时控制时间(通常1-2小时)。

DOPE氧化保护:

添加抗氧化剂(如维生素E或BHT)防止油酸链氧化,维持膜融合活性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

FA-DOPE,叶酸-聚乙二醇-二油酰基磷脂酰乙醇胺

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