英文名称：DOTA-ACTH (4-11), human

中文名称：DOTA标记的人促肾上腺皮质激素（4-11）片段

DOTA-ACTH (4-11) 是一种将大环螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与人ACTH的4-11氨基酸片段共价连接的修饰肽。ACTH的4-11片段（YGGFLSKPK）是该激素的核心功能域，包含多个关键氨基酸残基，参与受体结合及信号转导。DOTA的引入使该肽具备螯合金属离子的能力，例如与放射性核素（如⁶⁴Cu、⁶⁸Ga）结合后，可用于正电子发射断层扫描（PET）成像；与顺磁性离子（如Gd³⁺）结合则可用于磁共振成像（MRI）对比剂开发。

该修饰通过DOTA的柔性 linker连接至肽的N端或侧链，尽量减少对受体结合位点的空间干扰。实验显示，DOTA-ACTH (4-11) 在体外仍能与人类MC2R表达细胞特异性结合，且螯合金属离子后稳定性显著提升。例如，与⁶⁸Ga结合的复合物在生理条件下可保持80%以上的放射性纯度达4小时以上，满足成像要求。

目前，该肽主要用于研究ACTH受体的表达分布或动态变化，例如在库欣综合征或肾上腺功能不全模型中评估受体活性。未来，通过优化DOTA的连接位置或引入靶向配体，可能开发出兼具诊断与治疗功能的双功能分子。

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