英文名称：CY7-EETI 2.5F (knottin)

中文名称：CY7标记的苦瓜胰蛋白酶抑制剂2.5F（打结肽）

CY7-EETI 2.5F是一种基于knottin骨架肽的衍生物，其核心结构源自苦瓜种子中的天然蛋白酶抑制剂EETI-II。该肽通过三个二硫键形成的“分子结”结构，赋予其超强的稳定性，可耐受高温、酸碱及蛋白酶降解。EETI-II的原始序列通过定向进化改造，将靶向整合素受体的“RGD”序列引入其环区，获得2.5F变体，使其具备特异性结合细胞表面整合素的能力。

CY7作为近红外荧光染料，激发波长为750 nm，发射波长为775 nm，具有组织穿透力强、背景荧光低的特点。通过化学偶联将CY7与EETI 2.5F结合后，该衍生物可在活体成像中实现深层组织追踪，同时保留靶向整合素的生物活性。实验表明，CY7-EETI 2.5F在生物分布中表现出高肿瘤摄取率，注射后1小时肿瘤摄取量可达4.56% ID/g，且在肝脏中的非特异性摄取显著低于传统单环肽。其稳定性优异，在小鼠血浆中孵育24小时后仍保持完整结构。

CY7-EETI 2.5F广泛应用于分子影像学研究，例如通过荧光成像观察肽在体内的动态分布，或利用其稳定性开发长效探针。此外，其可变环区为进一步功能化修饰提供了空间，例如偶联放射性核素或药物分子，拓展了其在诊断与治疗领域的应用潜力。

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