MC-Val-Cit-PAB-PNP，可酶敏连接子（linker）的反应条件

MC-Val-Cit-PAB-PNP 是一种经典的可酶敏连接子（linker）结构，应用于抗体药物偶联物（ADC）的构建中。该连接子结合了 Val-Cit（缬氨酸-脯氨酸二肽）酶敏序列、PAB（p-氨基苄基）自切割连接臂以及活化酯 PNP（p-nitrophenyl ester）端基，实现高效偶联和药物可控释放。

化学结构与功能

Val-Cit 二肽序列

由缬氨酸-脯氨酸组成，可被溶酶体内特定蛋白酶（如 cathepsin B）识别并切割。

实现药物在靶细胞内特异性释放，提高 ADC 的指数。

PAB 自切割连接臂

p-氨基苄基可在二肽被酶切后自切割，释放末端药物。

提供稳定的化学桥梁，防止在循环系统中非特异性释放。

PNP 活性酯端基

对氨基反应性强，可与抗体或小分子药物的氨基形成稳定酰胺键。

可控偶联实现高效率、低副产物生成。

反应条件

偶联反应条件

反应溶剂：有机溶剂如 DMF、DMSO 或含缓冲体系。

温度：室温至 37°C，确保蛋白质或药物活性不受影响。

pH：中性或微碱性（pH 7–8），保证 PNP 活性酯稳定且氨基反应性高。

偶联步骤

将 MC-Val-Cit-PAB-PNP 与目标抗体或小分子药物溶解于缓冲溶液或有机溶剂中。

轻柔搅拌或缓慢旋转，确保均匀反应。

反应时间通常为数小时至过夜，依据反应物浓度和目标偶联效率调整。

保护措施

避免强酸或强碱环境，以防 PAB 及二肽降解。

在避光条件下操作，保护药物或偶联分子免受光氧化。

纯化与表征

通过透析、凝胶过滤或 HPLC 去除未反应底物及副产物。

核磁共振（NMR）、质谱（MS）和紫外-可见光谱确认偶联结构和纯度。

应用价值

适用于抗体药物偶联物（ADC）的构建，实现酶敏释放。

PAB 自切割和 Val-Cit 酶敏序列联合确保药物在靶细胞内高效释放。

PNP 活性酯端基为偶联提供灵活性和高反应效率。

产品名称：MC-Val-Cit-PAB-PNP 

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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