产品名称:DSPE-hyd-PEG-Acid一种pH响应型、羧基功能化磷脂-聚乙二醇偶联物
DSPE-hyd-PEG-Acid(磷脂 - 腙键 - 聚乙二醇 - 羧基)作为 pH 响应型、羧基功能化磷脂 - 聚乙二醇偶联物,融合磷脂的载体组装能力、pH 响应腙键的环境敏感性、PEG 的生物惰性及羧基的功能化活性,在响应型药物递送、载体表面修饰、生物分子偶联等领域具有重要应用价值,为构建 “pH 响应 - 多功能” 生物医用材料提供关键组件。
结构组成上,该偶联物由五个功能明确的单元通过共价键稳定连接,各单元功能协同支撑其核心性能。DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)是载体骨架与生物相容性基础单元,其双亲性分子结构(疏水的两条硬脂酸长链与亲水的磷脂头部)使其在水溶液中能自发组装形成脂质体、纳米胶束,或作为膜插入成分融入其他纳米载体(如聚合物纳米粒、脂质纳米粒)的结构中。这种组装能力使其可作为药物或功能分子的载体核心,实现疏水成分的有效包载;同时,DSPE 的化学结构与生物膜磷脂高度相似,生物相容性优异,能降低载体在体内的免疫原性与细胞毒性,保障材料的生物安全性,满足体内应用需求。腙键(hyd)作为 pH 响应型连接单元,通过化学键分别连接 DSPE 与聚乙二醇(PEG),腙键的化学稳定性对 pH 值具有严格依赖性。在正常生理环境(pH 7.4,如血液、正常组织间隙)中,腙键结构稳定,可确保 DSPE、PEG 与羧基(-COOH)三者紧密连接,维持偶联物及载体的结构完整性,避免在非靶部位发生功能解离;而在酸性环境(pH 5.0-6.5,如肿瘤微环境、细胞内溶酶体)中,腙键会发生特异性水解断裂,导致 PEG 与羧基组成的链段从 DSPE 载体上脱落。这种 pH 响应特性是实现载体功能动态调控的核心,可根据环境变化激活或关闭特定功能,适配药物控释、载体表面电荷调控等需求。中间的 PEG 链段承担空间稳定与长循环功能,亲水性的 PEG 链能在载体表面形成致密的亲水保护层,显著减少血浆蛋白(如白蛋白、免疫球蛋白)在载体表面的吸附。蛋白吸附的减少可避免载体被单核 - 巨噬细胞系统(如肝脏、脾脏中的巨噬细胞)识别并吞噬,大幅延长载体在体内的血液循环半衰期,为载体在体内迁移并到达靶部位提供充足时间;同时,PEG 链的柔性结构可降低载体与正常细胞的非特异性相互作用,减少脱靶效应,提升靶向效率。末端的羧基(Acid,-COOH)是功能化反应活性单元,具备多样的化学反应性,可通过多种化学键与其他分子实现偶联。羧基在活化剂(如 NHS/EDC)作用下可转化为活性酯(如 NHS 酯),活性酯能与含氨基(-NH₂)的分子(如靶向配体、药物分子、生物活性肽)发生酰胺化反应,形成稳定的酰胺键;此外,羧基也可与含羟基(-OH)的分子发生酯化反应,或通过配位作用与金属离子结合。这些反应均具有反应条件温和(可在生理条件下进行)、选择性较高、产物稳定的特点,为载体的多功能化修饰提供灵活途径。
性能上,DSPE-hyd-PEG-Acid 的核心优势在于 pH 响应调控性、羧基功能化灵活性与生物相容性的高度融合。pH 响应腙键实现对载体功能的环境依赖性调控,羧基的高反应活性确保载体可按需偶联不同功能模块,DSPE 与 PEG 的组合则保障材料在体内的低毒性与低免疫原性,三者协同使材料既能满足体内应用的安全要求,又能实现精准的功能化与响应性调控。
应用场景广泛覆盖生物医学材料的多个领域。在响应型靶向载体构建中,可先利用 DSPE 的组装能力制备空白脂质体或纳米胶束载体,通过羧基与含氨基的靶向配体(如抗 HER2 抗体、RGD 靶向肽)发生酰胺化反应,实现靶向配体在载体表面的偶联;PEG 链维持载体长循环,到达酸性靶部位(如肿瘤)后,腙键水解脱落 PEG 与靶向配体,暴露载体表面的疏水基团或正电荷位点,增强载体与靶细胞的相互作用及内吞效率,同时释放包载的药物,实现 “靶向 - 控释” 协同。在 pH 响应型药物递送中,可将含氨基的药物分子通过羧基活化后的酰胺化反应与偶联物连接,形成药物 - 偶联物复合物,利用 DSPE 的组装特性形成载药纳米粒;在体内循环时,PEG 链保护药物不被提前降解,到达酸性靶环境后,腙键水解释放药物,实现药物的精准控释,减少非靶部位药物暴露,降低副作用。在载体表面电荷调控中,羧基在中性或弱碱性环境(如血液)中呈负电性,可与 PEG 的亲水性协同减少蛋白吸附;进入酸性靶环境后,腙键水解,羧基随 PEG 链脱落,若 DSPE 载体内部或其他层含有正电荷基团(如氨基),则载体表面电荷由负转正。电荷反转可增强载体与带负电的细胞膜之间的静电相互作用,促进细胞内吞,提升药物递送效率,这种 “pH 响应电荷反转” 特性在肿瘤治疗中具有重要应用价值。在生物分子功能化修饰中,可利用羧基的反应活性,对含氨基的蛋白质、核酸等生物分子进行 PEG 化修饰(通过偶联物的 PEG 链),改善生物分子的水溶性、稳定性,延长体内半衰期,降低免疫原性;同时,DSPE 成分可辅助修饰后的生物分子与细胞膜相互作用,提升其细胞穿透能力,适配蛋白质药物、基因药物的递送需求。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
更多推荐:
DSPE-hyd-PEG2k-Mal一种多功能刺激响应型磷脂-聚乙二醇偶联物
DSPE-hyd-PEG-NHS一种pH敏感型、活性酯功能化的磷脂-PEG偶联物
Phospholipids-SS-mPEG一种还原响应型的磷脂-聚乙二醇衍生物
DSPE-PEG5k-SS-Azide一端是叠氮一端是磷脂的聚乙二醇衍生物
DSPE-PEG-SS-Galactose一种半乳糖靶向的磷脂-聚乙二醇偶联物
小编:HLL 2025年10月16日