英文名称:Methotrexate (MTX)-SeSe-Br
英文简称:MTX-SeSe-Br
中文名称:二硒键连接的甲氨蝶呤-溴代物偶联物
该分子通过二硒键将甲氨蝶呤(MTX)与溴代基团(Br)连接,形成兼具氧化还原响应性与化学修饰潜力的前药。二硒键在细胞内GSH作用下断裂,释放活性甲氨蝶呤分子;溴代基团则可通过亲核取代反应与含硫醇(SH)或氨基(NH₂)的分子(如蛋白质、聚合物)结合,实现药物的定向修饰与递送。
甲氨蝶呤作为叶酸代谢拮抗剂,广泛用于自身免疫性疾病(如类风湿关节炎、银屑病)的治疗,但其肝毒性与骨髓抑制限制了长期应用。通过二硒键修饰后,甲氨蝶呤的释放可由炎症部位的氧化应激水平调控,降低系统性暴露。溴代基团的引入则拓展了其作为化学探针的潜力,例如通过溴-硫醇反应标记炎症相关蛋白,或与聚乙二醇(PEG)结合延长药物半衰期。
在材料化学领域,MTX-SeSe-Br可作为聚合物前药的连接单元,通过二硒键的断裂响应疾病微环境的氧化还原状态,实现药物的按需释放。其溴代基团还可与硫醇化抗体或适配体结合,构建靶向治疗系统。

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