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环糊精-OH,羟基修饰环糊精的制备方法
发布时间:2025-11-03     作者:YFF   分享到:

英文名称:环糊精-OH,Hydroxy-Modified Cyclodextrin

中文名称:羟基修饰环糊精

环糊精-OH是环糊精分子通过化学修饰引入羟基(-OH)后的衍生物。天然环糊精由6-8个葡萄糖单元通过α-1,4糖苷键首尾相连形成环状结构,其外表面分布有多个仲羟基和伯羟基。通过醚化、酯化等反应,可在环糊精分子表面引入额外羟基,增强其亲水性或赋予特定功能。例如,羟丙基环糊精通过羟丙基取代部分羟基,显著提升水溶性,同时保留环糊精的疏水空腔结构。

羟基修饰可调节环糊精的物理化学性质。未修饰的β-环糊精因疏水空腔适中,广泛应用于药物包合,但其水溶性较低(20℃时溶解度仅1.85g/100mL)。引入羟基后,如羟乙基-β-环糊精的溶解度可提升至50g/100mL以上,更适用于注射剂等水性制剂。此外,羟基的引入可能改变环糊精与客分子的结合模式,例如增强对极性分子的包合能力。

在应用领域,环糊精-OH常用于改善药物溶解性与稳定性。例如,前列腺素与羟丙基-β-环糊精包合后,溶解度提升数倍,可制成注射用冻干粉针。其羟基还可与药物分子形成氢键,减少挥发油类成分(如肠康颗粒中的挥发油)的挥发损失。在化妆品中,羟基修饰环糊精可包裹香精分子,实现缓释效果,延长留香时间。

制备方法主要包括化学法和酶工程法。化学法通过环糊精外表面的醇羟基与环氧丙烷、氯乙醇等试剂反应,引入羟丙基或羟乙基。酶工程法则利用环糊精葡萄糖基转移酶,将单糖或低聚糖直接结合到环糊精骨架上,形成支链结构。两种方法均可控制取代度(平均每个葡萄糖单元被修饰的羟基数),以调节产物性能。

安全性方面,羟基修饰环糊精的毒性通常低于未修饰品种。例如,羟丙基-β-环糊精在动物实验中显示较低的肾毒性,已被欧洲药品管理局批准用于注射剂。其生物降解性也优于部分合成表面活性剂,符合绿色化学要求。

未来研究方向包括开发多功能羟基修饰环糊精,如同时引入羟基与荧光基团,用于药物递送系统的实时追踪;或通过点击化学构建靶向修饰环糊精,提升对特定组织或细胞的亲和力。此外,探索其在环境治理中的应用,如包裹有机污染物后通过光催化降解,也是潜在方向。

环糊精-OH

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司

公司简介:

西安齐岳生物科技长期深耕于化学基团与功能分子的定制化研发领域,拥有成熟的有机合成技术体系、精准的分子修饰手法以及灵活的结构调控能力。我们能够依据客户需求,精心构建各类特殊化学键结构,涵盖二硫键、腙键、酮缩硫醇等,并专注于有机双硒键的设计、合成与定制服务。此外,我们还擅长实现多种官能团的定向引入与精准修饰,为复杂分子的研发与制备提供坚实的技术支撑。

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