英文名称:甘草次酸GA-DBCO,Glycyrrhetinic Acid-DBCO
中文名称:甘草次酸-二苯并环辛炔
甘草次酸(GA)是从甘草中提取的天然五环三萜类化合物,具有*炎、保肝等生物活性。其分子结构中的羧基和羟基为化学修饰提供了活性位点。GA-DBCO通过在GA分子末端引入DBCO基团,赋予其点击化学反应能力,同时保留GA对肝细胞的天然亲和力。
在肝靶向药物递送系统中,GA-DBCO可发挥双重作用。GA部分通过与肝细胞表面受体结合实现靶向,DBCO部分则可与叠氮修饰的聚合物(如PEG、PLGA)或药物分子进行点击偶联。例如,将GA-DBCO修饰于脂质体表面,可构建肝靶向纳米载体,提高药物在肝脏的富集效率。
GA-DBCO的合成需分步进行。首先通过化学修饰在GA分子中引入氨基或羧基,再通过活化试剂与DBCO-NHS或DBCO-COOH偶联。反应条件需温和,以避免GA分子结构的破坏。纯化后产品需通过质谱和核磁共振验证结构,确保DBCO基团的完整性。
在生物成像领域,GA-DBCO可用于肝细胞特异性标记。将叠氮修饰的荧光探针与GA-DBCO偶联,可实现肝细胞的精准成像。此外,GA-DBCO还可用于构建肝靶向的基因递送系统,通过点击反应将siRNA或DNA固定于载体表面,提高基因转染效率。

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