英文名称:X-PEG4-Y-DBCO,X-Polyethylene Glycol 4-Y-Dibenzocyclooctyne
中文名称:X-四聚乙二醇-Y-二苯并环辛炔
X-PEG4-Y-DBCO是一类基于聚乙二醇(PEG)的模块化连接分子,其中“X”和“Y”代表可变的化学基团(如活性酯、马来酰亚胺等),PEG4为四聚乙二醇间隔臂,DBCO为末端功能基团。这种设计通过PEG链的柔韧性和DBCO的反应性,实现了生物分子的高效偶联。
PEG4间隔臂在此结构中起关键作用:其亲水性可增强化合物的水溶性,减少非特异性吸附;四聚乙二醇的长度(约1.5 nm)则提供了足够的空间位阻,防止偶联过程中分子间的聚集。DBCO基团通过无铜点击化学与叠氮化物反应,反应速率快且条件温和,适用于活细胞环境。
合成工艺通常采用分步法:首先将X基团与PEG4连接,再通过化学修饰引入DBCO。产物纯度需通过质谱和核磁共振(NMR)验证,确保结构准确性。物理状态随分子量变化,低分子量时为透明液体,高分子量时呈白色粉末,溶解性覆盖水相及多种有机溶剂。
在生物医学领域,X-PEG4-Y-DBCO广泛用于抗体-药物偶联物(ADCs)的合成。例如,将X设计为活性酯,可与抗体氨基反应;Y设计为马来酰亚胺,则可连接细胞毒性药物。这种模块化设计支持快速筛选最优偶联方案,提升诊疗分子的靶向效率。
储存时需-20℃避光保存,防止PEG链降解或DBCO基团失活。作为科研工具,X-PEG4-Y-DBCO为开发个性化诊疗方案提供了化学平台,其可调结构支持从基础研究到临床转化的全链条探索。

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