甲磺酸马赛替尼(Masitinib),cas790299-79-5的合成路线关键信息解析!!!
西安齐岳生物科技有限公司提供各种石墨烯、钙钛矿、量子点、纳米颗粒、空穴传输材料、纳米晶、半导体聚合物、超分子材料、过渡金属配合物、化学试剂、小分子药物等一系列产品。
甲磺酸马赛替尼(Masitinib)的合成路线
【中文名称】:马赛替尼
【英文名】：Masitinib (AB1010)
【cas】：790299-79-5
【分子式】：C28H30N6OS
【分子量】：498.64
【描述】：甲磺酸马赛替尼(Masitinib Mesylate, AB1010)是一种c-Kit，Lyn B，受体等多靶点酪氨酸激酶制剂。
【熔点】 : 90-95℃
【储存条件】 :Refrigerator
【酸度系数(pKa)】:13.24±0.70(Predicted)
【供应商】：西安齐岳生物科技有限公司
马赛替尼的结构与酪氨酸激酶制剂伊马替尼的结构**相似(如图1)，利用生物电子等排原理将伊马替尼结构中的嘧啶替换成噻唑。
其合成过程主要涉及两方面：
1. 噻唑环的合成和酰胺键的引入。Kinet等以2,4-二氨基甲苯为原料，先对4-位氨基进行选择性Boc保护后
2. 然后与硫氰酸铵和苯甲酰氯反应生成硫脲
3. 再在碱性条件下脱去苯甲酰基环合生成噻唑环，脱去Boc
4. 与4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酸甲酯酰胺化得到马赛替尼，如Route 1。
上面两种合成路线的关键信息比较：
表1合成路线关键信息比较 |
||
关键信息 |
Route 1 |
Route 2 |
路线总收率 |
20.20% |
45.0-47.6% |
路线总步骤数 |
6 |
5 |
是否使用重金属试剂 |
/ |
合成MAST-007: Raney Ni |
是否使用柱层析纯化产物 |
合成MAST-004,MAST-006,Masitinib |
/ |
重结晶 |
/ |
合成Masitinib：i-Pr2O |
是否需要高温(2 100°C) |
合成MAST-004: reflux |
/ |
是否需要低温(<0°C) |
合成MAST-002: -10℃ |
/ |
高压反应 |
/ |
合成MAST-007: 5kg/cm2 |
西安齐岳生物供应的原料药、制剂产品列表：
产品名称 |
Cas编号 |
质量控制 |
Reversine |
656820-32-5 |
98%+ |
Astragaloside IV |
84687-43-4 |
98%+ |
ML364 |
1991986-30-1 |
98%+ |
Procyanidin B2 |
29106-49-8 |
98%+ |
Lonafarnib |
193275-84-2 |
98%+ |
TGX-221 |
663619-89-4 |
98%+ |
PAC-1 |
315183-21-2 |
98%+ |
Thiazovivin |
1226056-71-8 |
98%+ |
AZD1152 |
722543-31-9 |
98%+ |
SJG-136 |
232931-57-6 |
98%+ |
MC1568 |
852475-26-4 |
98%+ |
Cyclophosphamide |
6055-19-2 |
98%+ |
Pirarubicin Hydrochloride |
95343-20-7 |
98%+ |
Sapitinib |
848942-61-0 |
98%+ |
Anlotinib |
1058156-90-3 |
98%+ |
Emodin |
518-82-1 |
98%+ |
蟾*灵(Bufalin) |
465-21-4 |
98%+ |
Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid) |
4759-48-2 |
98%+ |
Ixabepilone |
219989-84-1 |
98%+ |
Nelarabine |
121032-29-9 |
98%+ |
Rogaratinib |
1443530-05-9 |
98%+ |
PD-150606 |
179528-45-1 |
98%+ |
Scriptaid |
287383-59-9 |
98%+ |
Anamorelin |
249921-19-5 |
98%+ |
Betulinicacid |
472-15-1 |
98%+ |
N-DesethylSunitinib |
356068-97-8 |
98%+ |
TOK-001 |
851983-85-2 |
98%+ |
AZD-2461 |
1174043-16-3 |
98%+ |
Ezatiostat |
168682-53-9 |
98%+ |
Valrubicin |
56124-62-0 |
98%+ |
Nexturastat A |
1403783-31-2 |
98%+ |
Temoporfin(KW2345) |
122341-38-2 |
98%+ |
Citarinostat |
1316215-12-9 |
98%+ |
Val-cit-PAB-OH |
159857-79-1 |
98%+ |
β-Lapachone |
4707-32-8 |
98%+ |
Embelin |
550-24-3 |
98%+ |
MMAD |
203849-91-6 |
98%+ |
Bithionol |
97-18-7 |
98%+ |
Hydroxysaffloryellow A |
78281-02-4 |
98%+ |
Litronesib |
910634-41-2 |
98%+ |
Piperazine erastin |
1538593-71-3 |
98%+ |
Tenovin-1 |
380315-80-0 |
98%+ |
脱水淫羊藿素(Icaritin) |
118525-40-9 |
98%+ |
土木香内酯(Alantolactone) |
546-43-0 |
98%+ |
千层纸素 (OroxylinA) |
480-11-5 |
98%+ |
Pyrotinib(SHR-1258) |
1269662-73-8 |
98%+ |
Glycyrrhizicacid |
1405-86-3 |
98%+ |
Heparansulfate |
9050-30-0 |
98%+ |
PP121 |
1092788-83-4 |
98%+ |
VoreloxinHydrochloride |
175519-16-1 |
98%+ |
Mitapivat |
1260075-17-9 |
98%+ |
Indirubin |
479-41-4 |
98%+ |
Tenalisib |
1639417-53-0 |
98%+ |
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