生物素-槲皮素，Biotin-Quercetin，Biotin-槲皮素的合成步骤概述

生物素-槲皮素（Biotin-Quercetin）是一种功能性偶联分子，由天然黄酮类化合物槲皮素（Quercetin, QCT）与生物素（Biotin）通过共价化学反应连接而成。槲皮素具有典型的黄酮骨架和多个酚羟基官能团，使其具备丰富的化学修饰位点；生物素则通过内酰脲环结构和羧基提供高亲和力识别能力，可与链霉亲和素（Streptavidin）体系形成稳定复合物。Biotin-Quercetin 的设计结合了天然小分子的化学多样性和生物素的分子识别能力，为生物标记、蛋白质偶联、分子示踪及化学探针开发提供了一种高效工具。

化学上，Biotin-Quercetin 分子由三个主要部分组成：槲皮素核心、连接桥以及生物素部分。槲皮素核心包含五个酚羟基和一个苯环连接的黄酮骨架，为偶联提供活性位点。连接桥通常通过酰胺键或酯键将生物素的游离氨基与槲皮素的羟基偶联，保持两部分空间结构完整，同时兼顾生物素识别能力。生物素部分的内酰脲环和羧基末端赋予高亲和力和化学稳定性，使 Biotin-Quercetin 在水溶液和缓冲体系中均能保持功能完整。

合成步骤概述主要包括以下环节：

1. 槲皮素羟基的活化：由于槲皮素分子含多个酚羟基，需要选择性活化其中一个或多个羟基以便与生物素连接。常用方法包括将羟基通过碳酸二亚硫酯、硫酰氯或酯化活化形成可反应中间体，使其具备亲电性。活化过程中通常在温和有机溶剂（如 DMF、DMSO）中进行，避免黄酮骨架降解。

2. 生物素活化与偶联：生物素的末端氨基可通过 NHS 酯化或异硫氰酸酯活化，生成亲电中心。随后，该活化的生物素与槲皮素活化羟基发生亲核加成反应，形成稳定的酰胺或酯连接键。此过程通常在弱碱性或中性条件下进行，以保证分子结构完整性和偶联效率。

3. 连接桥优化：为避免 steric hindrance 或荧光阻碍，偶联过程中会设计合适长度的有机连接桥（如乙二胺、聚乙二醇片段等），使槲皮素核心和生物素末端之间保持空间独立性，保证分子在后续生物实验中的功能性。

4. 反应条件控制：偶联反应一般在室温或略高温条件下进行，溶剂体系可为有机溶剂或有机/水混合溶剂，以增强溶解性和反应效率。反应时间根据底物浓度及催化条件可从数小时至一夜。

5. 产物纯化：偶联完成后，通过硅胶柱层析、反相高效液相色谱（HPLC）或透析方法去除未反应的槲皮素、生物素及副产物，得到高纯度 Biotin-Quercetin。

6. 结构表征：产物通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）及红外光谱（IR）确认连接成功和分子结构完整性。质谱可确认偶联产物分子量，NMR 可验证酰胺或酯键形成及槲皮素黄酮骨架保留，IR 可检测羰基和羟基特征峰。

Biotin-Quercetin 的合成步骤体现了选择性活化、亲核偶联和温和条件控制的原则，确保黄酮骨架稳定，同时获得生物素的高亲和力识别功能。通过合理设计连接桥和反应条件，偶联产物可用于蛋白质标记、分子示踪、荧光探针开发及生物化学实验，成为天然黄酮功能化和分子探针研究中的有效工具。

产品名称：Biotin-Quercetin

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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