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(2-Pyridyldithio)-Tz,2-吡啶二硫基-四嗪 用于抗体-药物偶联物ADC的开发
发布时间:2025-11-19     作者:YFF   分享到:

中文名称:2-吡啶二硫基-四嗪

英文名称:(2-Pyridyldithio)-Tetrazine

在生物医学领域,该分子广泛应用于抗体-药物偶联物(ADC)的开发。传统ADC通过随机修饰抗体表面赖氨酸或半胱氨酸残基实现药物连接,易导致药物负载不均与活性降低;而2-吡啶二硫基-四嗪可通过特异性识别抗体表面的游离半胱氨酸,实现定点偶联,提高ADC的均一性与稳定性。例如,在针对HER2阳性乳腺癌的ADC设计中,该分子可先将抗体与四嗪环连接,再通过IEDDA反应与TCO修饰的细胞毒性药物(如MMAE)结合,形成精准递送系统,显著降低对正常细胞的毒性。

其模块化结构还允许通过调节四嗪环取代基实现功能扩展。例如,引入荧光基团(如Cy5)可构建诊疗一体化探针,同时完成疾病诊断与治疗;而引入聚乙二醇链则可增强分子的水溶性与生物相容性,延长体内循环时间。此外,2-吡啶二硫基-四嗪在金属离子配位方面也表现出独特性质。其2-吡啶二硫基可与铜、锌等过渡金属形成稳定配合物,为金属依赖性酶活性调控提供了新工具。例如,通过设计金属配位诱导的构象变化,可实现酶活性的光控或化学调控。

在中,2-吡啶二硫基-四嗪可用于表面功能化修饰。例如,将其修饰在纳米颗粒表面,可通过硫醇-二硫键交换反应与生物分子(如抗体、适配体)结合,构建靶向纳米载体;或通过IEDDA反应与TCO修饰的聚合物链连接,形成可降解的智能材料。近期研究还探索了其在自修复材料中的应用:通过设计含TCO的聚合物网络与2-吡啶二硫基-四嗪修饰的交联剂,可实现材料损伤后的动态修复,延长使用寿命。

未来,随着对硫醇-二硫键交换反应与IEDDA反应机制的深入理解,2-吡啶二硫基-四嗪的应用将更加多元化。例如,结合酶响应性TCO分子,可实现疾病微环境触发的药物释放;而与DNA纳米技术结合,或可开发出基于DNA折纸术的智能递送系统,为精准医学与纳米材料领域带来新突破。

(2-Pyridyldithio)-Tz

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供应商信息:西安齐岳生物科技有限公司

公司简介:

西安齐岳生物科技,在化学试剂定制化研发领域深耕多年,一直专注于化学基团与功能分子的个性化研发与制备。我们拥有完善的有机合成技术体系,以及分子修饰技术和灵活的结构调控手段,能够根据客户的不同需求,提供定制化的解决方案。无论是构建二硫键、腙键、酮缩硫醇等特殊化学键结构,还是专注于有机双硒键的设计、合成与定制,我们都具备相关经验和专业的技术。同时,我们还擅长实现多种官能团的定向引入和修饰,为复杂分子的研发与制备提供有力的技术支持。

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