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RGD-PEG-ICG,RGD肽-聚乙二醇-吲哚菁绿的合成与表征优化
发布时间:2025-12-03     作者:wyh   分享到:

产品名称:RGD-PEG-ICG,RGD肽-聚乙二醇-吲哚菁绿的合成与表征优化

1. 合成与表征优化

合成路径:

固相肽合成(SPPS):合成线性RGD肽,经分子内成环反应形成环状结构,再与活化PEG链(如PEG-NHS)偶联,最后连接ICG(如ICG-NHS酯)。

点击化学:采用CuAAC或SPAAC反应,实现模块化高效偶联,提升产率(>80%)和纯度(>95%)。

纯化策略:HPLC、凝胶过滤或透析去除未反应试剂,质谱(MALDI-TOF)和NMR验证分子量及结构完整性。

表征方法:

物理化学性质:DLS监测粒径(50-200 nm),Zeta电位(-10至-30 mV)评估胶束/脂质体稳定性;荧光光谱校准激发/发射波长。

生物活性:细胞实验(如整合素αvβ3高表达的U87细胞)验证靶向性及荧光成像效果;动物模型评估生物分布及治疗效果。

2. 稳定性与储存条件

化学稳定性:

连接键稳定性:酰胺键/硫醚键耐受生理环境(pH 7.4、37℃),避免强氧化剂、极端pH或高温(>40℃)导致的降解。

染料稳定性:ICG在近红外区光稳定性良好,但需避光保存以防光漂白;PEG化提升水溶性,减少聚集沉淀。

储存与操作规范:

储存条件:-20℃以下避光、干燥保存,避免反复冻融;溶解后需分装冷冻,现配现用。液体形式可添加BSA或甘油作为稳定剂。

操作要求:中性pH缓冲液中反应,避免金属离子污染或剧烈机械振动;紫外/荧光光谱实时监测荧光强度,评估染料稳定性。

3. 挑战与前景

挑战:

合成复杂性:多步反应需精确控制条件,避免副产物生成;规模化生产需优化成本与批次一致性。

临床转化:需进行急性/长期毒性试验,评估免疫原性及器官蓄积风险,符合GMP标准。

稳定性管理:需严格避光、低温保存,防止氧化降解或荧光淬灭;体内代谢路径需进一步明确以降低潜在毒性。

前景:

精准医学:在肿瘤早期诊断、手术导航及疗效监测中发挥关键作用,结合光热治疗或化疗提升治疗效果。

多模态诊疗平台:集成成像、治疗及监测功能,如“成像-光热-化疗”一体化纳米载体,推动个体化治疗发展。

生物医学研究:用于细胞摄取机制、肿瘤微环境研究及药物递送系统优化,支持基础研究与药物开发。

RGD-PEG-ICG,RGD肽-聚乙二醇-吲哚菁绿

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


我们能提供的产品:

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