5'-Aminooxy-Modifier-11-CE Phosphoramidite,5'-羟胺修饰剂 6-碳连接磷酰胺衍生物的合成及纯化过程
5'-Aminooxy-Modifier-6-CE Phosphoramidite(中文名称:5'-羟胺修饰剂 6-碳连接磷酰胺衍生物)是一种用于固相寡核苷酸合成的功能化中间体,其结构特点是在寡核苷酸的 5' 末端通过六碳柔性链(C6 linker)引入羟胺(–ONH₂)官能团,末端含有 2-氰乙基二异丙基磷酰胺(phosphoramidite)活性基团,用于与 5'-羟基发生高效偶联。羟胺基团具有高度选择性,可与醛或酮官能团形成稳定的氧肟键(oxime bond),这种共价连接在温和条件下进行,兼顾效率与生物兼容性,为药物递送系统和分子修饰提供理想工具。
该修饰剂在药物递送系统中的应用优势主要体现在可控性、稳定性和多功能整合能力。首先,羟胺与醛/酮的反应高度选择性,使得药物或功能分子能够定向连接到寡核苷酸末端,避免非特异性偶联,提高载体精度和靶向性。通过这种共价连接,可将小分子药物、荧光探针或生物活性分子稳定整合到核酸载体上,实现高效靶向递送或信号追踪。其次,形成的氧肟键具有良好水热稳定性和化学稳定性,在体内及实验条件下均能保持连接稳定,减少药物在非靶区释放,提高药效和安全性。
此外,5'-Aminooxy-Modifier-6-CE Phosphoramidite 的六碳柔性链(C6 linker)提供空间隔离,使羟胺基团在连接药物分子时保持一定自由度,降低 steric hindrance(空间阻碍)对核酸二级结构或载体功能的影响,保证核酸骨架稳定且可正常与靶标分子结合。柔性链还允许多功能修饰,例如在同一寡核苷酸链上引入多个药物分子或,实现药物递送与成像的整合。
该修饰剂的模块化设计使其在固相寡核苷酸合成中高效、可控。磷酰胺末端可与寡核苷酸链 5'-羟基偶联,经过氧化生成稳定磷酸二酯键,将羟胺基团整合到寡核苷酸链上。随后,羟胺可在温和缓冲条件下与醛/酮基团快速形成氧肟键,适合与多种药物分子、功能化小分子或聚合物载体偶联。整个过程无需强酸、强碱或高温,保证核酸链和药物分子结构完整,利于生物相容性和体内应用。
在药物递送系统应用中,5'-Aminooxy-Modifier-6-CE Phosphoramidite 的优势还包括信号整合能力。通过羟胺-醛/酮反应可同时引入荧光探针,实现药物递送的同时进行分子示踪和定量分析。其化学稳定性和高选择性保证了多功能修饰的一致性和可重复性,使载体在复杂生物体系中依然表现出高效的靶向性和可靠性。
产品名称:5'-Aminooxy-Modifier-6-CE Phosphoramidite
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物

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