产品名称:Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE(1492056-71-9),氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E
氨基(-NH2)作为反应活性位点,能够与药物载体或者抗体表面的羧基、活性酯等基团结合。四聚乙二醇(PEG4)作为短链的聚乙二醇片段,是柔性连接臂,能够减少分子之间的空间位阻,同时改善分子的水溶性。缬氨酸 - 瓜氨酸(Val-Cit)是一种肿瘤特异性的酶敏感肽序列,能够被肿瘤细胞表面或者细胞内高表达的组织蛋白酶特异性识别并切割。对氨基苄醇(PAB)是一种自牺牲连接单元,当 Val-Cit 肽序列被切割后,PAB 会发生自发的 1,6 - 消除反应,释放出药物分子。单甲基澳瑞他汀 E(MMAE)是一种高效的微管抑制剂类抗肿&药物,能够抑制肿瘤细胞的有丝分裂,诱导肿瘤细胞凋亡,但 MMAE 的毒性较高,需要通过靶向递送降低其毒副作用。
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种抗体 - 药物偶联物(ADC)的前体分子,氨基用于连接抗体,PEG4 作为连接臂,Val-Cit-PAB 作为酶敏感的连接单元,MMAE 作为药效基团。在制备 ADC 时,该分子通过氨基与抗体的羧基连接,形成抗体 - 药物偶联物,该偶联物在血液循环中保持稳定,当到达肿瘤部位后,肿瘤细胞的组织蛋白酶切割 Val-Cit 肽序列,PAB 发生消除反应,释放出游离的 MMAE,发挥抗肿&作用,这种靶向递送的方式可以提高 MMAE 在肿瘤部位的浓度,降低对正常组织的毒副作用。该分子的结构可以通过核磁共振氢谱和质谱表征,其酶切特性可以通过体外模拟实验检测。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月16日




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